184896. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-alfa-amino-szubsztituált szteroid származékok előállítására
19 184896 20 védett aminocsoportot tartalmazó származékával vagy egy N,N-bisz-(rövidszénláncú alkil)-glicin-származékkal továbbreagáltatunk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot eltávolítjuk és a kapott (I) általános képletű terméket —ahol R2 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése egy természetes a-aminosavból vagy a glicil-glicinből, vagy egy N,N-bisz-(rövidszénláncú alkil)-glicinből levezethető amino-acil-csoport és W, X és R( jelentése a fenti — izoláljuk és kívánt esetben sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) vagy eb) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aminocsoportot védőcsoportként terc-butiloxi-karbonil-csoportot használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén (2) képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet használunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagkéut X helyén (3) képletű (II) általános képletű vegyületet használunk. 5. Az 1. igénypont b) vagy eb) vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (2S)-2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-(5a)-pregnán-3a-il]-propion-amid, (2S)-2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-(5a)-pregnán-3a-ilJ-3-(l H-indol-3-il)-propionamid, 2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-19-nor-(5a)-pregnán-3a-ilj-acetamid vagy 2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-(5a)-pregnán-3a-il]-N-metil-acetamid, valamint ezek ásványi vagy szerves savakkal képezett addiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű származékot — ahol a W, X, Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy azok gyógyászatiig elfogadható ásványi vagy szerves savakkal képezett addiciós sóit a szokásos gyógyászatiig elfogadható hordozókkal vagy vivőanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé szereljük ki. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a (2S)-2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-(5«)-pregnán-3«-il]-propionamidot, (2S)-2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-(5a)-pregnán-3x-il]-3-(l H-indol-3-il)-propionamidot, 2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-19-nor-(5«)-pregnán-3a-il]-acetamidot vagy a 2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-(5«)-pregnán-3x-il]-N-metiI-acetamidot vagy ezen vegyületek gyógyászatiig elfogadható ásványi vagy szerves savakkal képezett addiciós sóit használjuk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (2S)-2-amino-N-[(20S)-20-hidroxi-(5a)-pregnán-3a-il]-3-(l H-indol-3-il)-propionamidot használunk. 5 10 15 20 25 3 lap képletekkel i À kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2033.66*4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vrzetö: Benkő István vezérigazgató
