184871. lajstromszámú szabadalom • Eljárás taurinszáramzékok előállítására

11

184871

12

IV. táblázat

A vegyületek hatásossága tengeri malacokban az aritmia kifejlődése ellen 20 mg/kg/min ouabain

infúzió adagolása után

Vegyűlet

N

Adagolás, mg/kg i. V.

HR

O-érték

Verés/min±SE a vizsgálati anyag adagolása után 5 perccel

Ouabain-adagolás, jxg/kg±SE, amely kiváltja az

aritmiát

aszisztolét

Kontroll

13

326 ±10

175 ± 7

289 ±11,1

Propranolol

3

í

280 ±17

219 ± 7

240 ± 5**

363 ±11**

Propranolol

3

3

293 ± 17

238 ± 14

295 ±35*

435 ±24**

Propranolol

5

6

301 ± 10

206 ± 6

269 ±39*

418 ±34*

2-ftálimido-etánszulfonamid

1

12

333

330

170

220

2-ftálimido-etánszulfon-metilamid

2

6

261 ±45

255 ±51

188 ±17

345 ±20

2-ftálimido-etánszulfon-metilamid

2

12

369 ±30

399 ±22

195 ±15

265 ±50

2-ftálimido-etánszulfon-etilamid

2

3

332 ±22

332 ± 16

175 ± 5

318 ±22

2-ftálimido-etánszulfon-etilamid

1

6

285

270

150

360

2-ftálimido-etánszulfon-n-propilamid

2

2

229 ±34

243 ± 18

165 ± 10

272 ±27

2-ftálimido-etánszulfon-n-propilamid

2

3

286 ±55

294 ±45

160 ± 10

322 ±62

2-ftálimido -e tánszulfon-izopropilamid

2

3

321 ±39

312 ±27

197 ±32

297 ±27

2-ftálimido-etánszulfon-izopropilamid

1

6

303

291

155

290

2-ftáIimido-etánszulfon-n-butilamid

1

3

210

213

175

340

2-ftálimido-etánszulfon-n-butilamid

2

6

256 ± 19

256 ±43

200 ± 0*

382 ±37

2-ftálimido-etánszulfonil-acetamid

2

1

292 ± 1

316 ±10

185 ± 5

307 ± 2

2-ftálimido-etánszuIfonil-acetamid

3

3

260 ± 9

259 ± 10

215 ±25

355 ±2Q*

2-ftálimido-etánszulfonil-acetamid

4

6

329 ± 15

334 ±11

212 ±16

345 ±26,

2-ftálimido-etánszulfonil-acetamid

5

12

329 ± 19

349 ± 19

210 ±16

360 ± 13*

* p <0,05; ** p <0,01.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az új (I) általános képletű taurinszármazékok — a képletben Rj jelentése hidrogénatom,

R2 jelentése metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy n-butil-csoport, vagy

—NR,R2 jelentése az (a) képletű csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) ftálimido-etánszulfonil-kloridot valamilyen

R2NH2 általános képletű primer aminnal — a képletben R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy R[R2NH általános képletű vegyülettel — a képletben — NR,R2 jelentése az (a) képletű csoport — reagáltatunk, vagy

b) ftálimido-etánszulfonamidot valamilyen ismert XR2 vagy (R2)2S04 általános képletű alkilezőszerrel — 35 a képletekben X jelentése halogénatom, R2 jelentése metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy n-butil-csoport —, így alkil-halogenidekkel vagy dialkil-szulfáttal alkileziink.

40 2. Eljárás görcsoldó és antiaritmiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont a)" b) vagy c) eljárása szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R ! és R2 jelentése a már megadott — a gyógyszergyár- 45 tásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítjuk.

2 lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

87.2031.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató