184860. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(alkil-amino)-3-(p-helyettesített-fenoxi)-2-propanol származékok előállítására
19 184860 20 aj egy II általános képletű vegyületet — amely képletben R4, R5 és n jelentése az előbb megadottakkal azonos ; X* jelentése hidroxilcsoport ; Z jelentése reakcióképes észterezett hidroxilcsoport ; vagy X1 és Z együtt epoxi-csoportot képeznek — reagáltatunk egy III általános képletű aminnal — amely képletben R jelentése az előbb megadottakkal azonos—; vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — amely képletben R4, R3 és n jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk egy V általános képletű vegyülettel — amely képletben R és Z jelentése az előbb megadottakkal azonos — ; vagy c) egy VI általános képletű vegyületet — amely képletben R4, R3 és n jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk egy VII általános képletű vegyülettel — amely képletben R és X1 jelentése az előbb megadottakkal azonos — ; vagy d) egy VI általános képletű vegyületet — amely képletben R4, R3 és n jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk egy VIII általános képletű vegyülettel — amely képletben R jelentése az előbb megadottakkal azonos — ; vagy e) egy olyan I általános képletű vegyületet — amely képletben R, R4, R3 és n jelentése az előbb megadottakkal azonos —, amely vegyületben az aminocsoport nitrogénatomján lehasítható benzilcsoport van, debenzilezünk— ; vagy f) egy X vagy XI általános képletű Schiff-bázist vagy egy XI általános képletű vegyületnek megfelelő XII általános képletű ciklusos tautomert — amely képletben R, R4, R3 és n jelentése az előbb megadottakkal azonos ; és a XI és XII általános képletű vegyületek egyidejűleg jelen lehetnek — redukálunk, előnyösen nátrium-bórhidriddel ; vagy g) egy XIII általános képletű vegyületben — amely képletben R, R4, R3 és n jelentése az előbb megadottakkal azonos — az oxo-csoportot hidroxilcsoporttá redukáljuk, előnyösen nátrium-bórhidriddel ; vagy h) egy XIV általános képletű vegyületben — R és R5 a fenti jelentésű és X2 a fenilcsoport 4-helyzetében kapcsolódó, az I általános képletre megadottal azonos olyan csoport, amely szén—szén telítetlen kötést vagy oxocsoportot tartalmaz vagy —(CH2)nCH2COOH, (CH2)nCH2COY vagy —(CH2)nZ általános képletű csoport ; ezekben a csoportokban n a fenti jelentésű, Y kevés szénatomos alkoxicsoport és Z lehasadó csoport, előnyösen halogénatom — a szén—szén telítetlen kötést, illetve az oxocsoportot redukáljuk — előnyösen katalitikus hidrogénezéssel — vagy a —(CH2)nCH2. .COOH, illetve —(CH2)nCH2COY általános képletű csoport jelenléte esetén észterezünk, illetve átészterezünk vagy a —(CH2)nZ általános képletű csoport jelenléte esetén ecetsav- vagy propionsav-R4-észterrel bázis jelenlétében reagáltatunk ; kívánt esetben egy kapott szabad bázist gyógyászatilag elfogadható sóvá vagy egy kapott sót szabad bázissá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3- {4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-propionsav-metilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy h) eljárás foganatosítási módja 3-{4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-propionsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3-{4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-propionsav-(2-metoxi-etil)-észter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 4-{4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-vajsav-(2-metoxi-etil)-észter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy h) eljárás foganatosítási módja 3-{4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-propionsav-propilészter, illetve -izopropilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy h) eljárás foganatosítási módja 3-{4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-vajsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 4- {3-bróm-4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino}-propoxi]-fenil}-vajsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti b)—d) vagy g) eljárás foganatosítási módja 4-{4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-vajsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti h) eljárás foganatosítási m ódja 3- {4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-3- -metoxi-fenil}-propionsav-metilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3-{3-bróm-4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-propionsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti hj eljárás foganatosítási módja 3- {4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-3- -metoxi-fenil}-propionsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti h) eljárás foganatosítási módja 3- (3-etoxi-4-[2-hidroxi-3-(izopropil-amino)-propoxi]-fenil}-propionsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
