184851. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-Ó-(polifluor-alkil)-1H-pirrol-2-metán-aminok és a vegyületeket tartalmazó gyulladásgátló gyógyászati készítmények előállítására
19 184851 20 Szabadalmi igénypontok 1. -Eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol R( jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport ; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 3-piridil- vagy (1) általános képletű csoport — ahol X jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, 1—2 szénatomos alkil-, 1—2 szénatomos alkoxi-, di-(l—2 szénatomos alkil)-amino-csoport vagy CH3S-csoport ; R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, trifluormetil-csoport, CF2H- vagy CF2CI-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R4 és R5 közül csak az egyik lehet hidrogénatom ; R6 hidrogénatom, 1—2 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport és R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R4 vagy R5 jelentése hidrogénatom, akkor R7 is hidrogén- 20 atom —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 2,3-diaril-pirrolt — ahol Rj, R2, R3 és R6 jelentése a fenti — R4C(R5)=NR7 általános képletű polifluorozott ketiminnel reagálta- 25 tunk — ahol R4, R5 és R7 jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy R4 és R5 hidrogéntől eltérő — adott esetben savas katalizátor jelenlétében vagy bj az Rj és R7 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol a többi szubszti- 30 tuens jelentése a fenti — előállítására valamely (III) általános képletű l-(4,5-diariI-lH-pirrol-2-il)-polifluor-l-alkanon-oximot — ahol Rt, R2, R3 és R6 jelentése a fenti és R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő — redukálószerrel, előnyösen lítium-alumínium-hidriddel kezelünk. 35 (Elsőbbsége: 1981. III. 4.) 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — 40 gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé szereljük ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 4.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4,5-bisz- 45 (4-fluor-fenil)-a,a-di-(trifluor-metil)-lFí-pirrol-2-metán-amint használunk. (Elsőbbsége: 1981. III. 4.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4,5-bisz-(4-fluorfenil)-N-metil-a,«-di-(trifluor-metil)-1 H-pirrol-2-metán-amint használunk. (Elsőbbsége: 1981. III. 4.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módj;, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4,5-bisz-5 -(4-fluorfenil)-N-l-dimetil-a,a-di-(trifluor-metil)-lH-pirrol-2-metán-amint használunk. (Elsőbbsége: 1981. FI. 4.) 6. Eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol 10 F [ jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport ; F 2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 3-piridil- vagy (I) általános képletű csoport — ahol X jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, 15 1—2 szénatomos alkil-, 1—2 szénatomos alkoxi-, di-(l—2 szénatomos alkil)-amino-csoport vagy CH3S-csoport ; R4 és R5 jelentése trifluormetilcsoport, CF2H- vagy CF2Cl-csoport ; P6 hidrogénatom, 1—2 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport és F 7 jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2,3-diaril-pirrolt — ahol R(, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — R4C(R5)=NR7 általános képletű polifluorozott k itiminnel reagáltatunk — ahol R4, R5 és R7 jelentése a fenti, adott esetben savas katalizátor jelenlétében (Elsőbbsége: 1980. IV. 18.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 6. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol a szubsztituensek jelentése a 6. igénypontban megadott — gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverjük é- gyógyászati készítménnyé szereljük ki. (Elsőbbsége: 1980. IV. 18.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módjr, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4,5-bisz-(4-fluor-fenil)-a,a-(trifluor-metil)-lH-pirrol-2-metán-rmint használunk. (Elsőbbsége: 1980. IV. 18.) 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módj:, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4,5-bisz-(4-fluorfenil)-N-metil-a,a-di-(trifluor-metil)-lH-pirrol-7-metán-amint használunk. (Elsőbbsége: 1980. IV. 18.) 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módjr, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4,5-bisz-(4-fluorfenil)-N,l-dimetiI-a,a-di-(trifluor-metil)-lH-pirrol-2-metán-amint használunk. (Elsőbbsége: 1980. IV. 18.) 5 lap képletekkel A kiadásért felel : a Közgazdasági és J< >gi Könyvkiadó igazgatója 87.2029.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
