184842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új -(1,3-dioxolán-2-il-metil)-1H-1,2,4-triazol származékok előállítására
1 184 84 2 2 atomos)alkoxi-(l—4 szénatomosjalkil-csoporttal helyettesített piperazinocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyiilctek előállítására valamely megfelelő, R4 helyén hidroxi-(l—4 szénatomos)alkil-csoportot hordozó I általános képletű vegyületet megfelelő alkilezőszcriel alkilezünk közömbös szerves oldószerben, bázis jelentlétében, megemelt hőmérsékleten, vagy az olyan (I-g) általános képletű vegyületek előállítására, ahol D a fenti jelentésű és primer vagy szekunder 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-metil-csoportot jelent — valamely (I-a-2) általános képletű vegyület — ahol D jelentése a fenti — és egy megfelelő aldehidet vagy ketont reduktív aminálásnak vetünk alá, előnyösen úgy, hogy a két reaktáns keverékét egy közömbös szerves oldószerben katalizátor és egy alkalmas bázis jelenlétében hidrogénezzük, vagy e) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező (1-h) általános képletű vegyületek — ahol D jelentése a fenti, míg R4 jelentése 1—6 szénatomos alkanoil-, (1—4 szénatomos)alkil-szulfonil-, fenilmetil-szulfonil-, (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-, fenoxi-karbonü-, amino-karbonil-, mono- vagy di(l—5 szénatomos)alkilamino-karbonil- vagy benzoilcsoport — előállítására valamely (I-a-2) általános képletű vegyületet — ahol D jelentése a fenti - egy megfelelő acilezőszert használva acilezünk, acilezőszerként célszerűen egy, a beviendő acilcsoportnak megfelelő karbonsavból vagy szulfonsavból leszármaztatható acil-halogenidet vagy — ha a beviendő acilcsoport egy alkanoil- vagy benzoilcsoport — a megfelelő sav anhidridjét vagy akár magát a savat használva, és ha a beviendő acilcsoport egy alkoxi-karbonil- vagy fenoxi-karbonilcsoport, akkor acilezőszekrént egy meg-6 felelő dialkil- vagy difenil-karbonátot is használhatunk, vagy f) az 1 általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-i) általános képletű vegyületek - ahol D 5 jelentése a fenti és a rövidszénlácú alkilcsoport 1-4 szénatomot tartalmaz - előállítására valamely (I-a-2) általános képletű vegyületet — ahol D jelentése a fenti — szén-diszulfiddal és egy alkalmas alküezőszerrel reagáltatunk oldószerben,-]q és egy bármely fenti eljárással kapott I általános képletű vegyületet sztereokémiái izomerjeire szeparálunk és/vagy megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási •J5 módja az I általános képlet alá eső cisz-l-<4-[2-(2,4- -diklór - fenil) - 2 - (1H - 1,2,4 - triazol - 1 - il - metii)-l,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil>-4-(l-metíl-etil)-piperazin és sztereokémiái izomerjei, illetve ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal 20 jellemezve, hogy 4-[4-(l-metil-etil)-l-piperazinil]-fenilt cisz-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-l,2,4-triazol-l-il-metil)-l,-3-dioxolán-4-il-metil]-metánszulfonáttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet megfelelő savval végzett kezeléssel savaddíciós sóvá alakítjuk. 25 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított I általános képletű triazol-származékot — a képletben Ar, A és R jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatiig el- 30 fogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. db :ibra Kiadja az Országos ’] alálmányi Hivatal A kiadásért leld : I limer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 12
