184828. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohexán-karbonsav-származékok előállítására

1

184 828

2

3. táblázat Ecetsav-fekcly

Vizsgált vegyük tek

Dózis

(mg/kg)

Fekély mértéke

összesen

1

2

3

4

5

Kontroll

_

0

0

3

3

7

13

1. vegyület

500

16

2

0

0

0

18

1. vegyület

250

14

1

1

0

0

16

1. vegyület

125

15

1

2

0

0

18

2. vegyület

500

12

3

2

0

1

18

2. vegyület

250

14

0

3

1

0

18

2. vegyület

125

9

1

2

2

1

15

8. vegyület

300

4

3

1

0

0

8

9. vegyület

500

12

2

1

0

0

15

9. vegyület

250

11

2

1

0

0

14

9. vegyület

125

11

3

1

1

1

17

10. vegyület

500

4

3

1

0

0

8

10. vegyület

300

4

2

1

0

2

9

A vegyület

500

7

6

1

0

1

35

A vegyület

300

2

O

X.

2

1

1

8

A vegyület

250

4

8

3

'*í

X.

0

17

10. vegyület: 2,-hidroxikarbonilfeníitransz-4-guanidinometil-ciklohexánkarboxilát-hidroklorid

Az 1., 2., 8., 9. és A vegyülctek az 1. táblázatnál megadottak.

3. Nycmbélfekély (ciszteamin által indukáltj

Mintegy 200 g súlyú Sprague-Dawley törzsbe tartozó nőstény patkányoktól a kísérlet megkezdése előtt 24 órával meg1/ónjuk a táplálékot. A. patkányoknak 400 mg/kg mennyiségben egyszer ciszteamint adagolunk szubkután. 7 óra elteltével táplálékot adunk ad libitum.

A vizsgálandó anyagokat a ciszteamin adagolása után 7 óra elteltével, majd naponta 4 alkalommal vizes szuszpenzió alakjában orálisan adagoljuk. Az utolsó adagolást 40 követő reggel az állatokat éteres altatással megöljük. Mérjük a fekély felületét és ezt fekély indexként adjuk meg.

Az eredményeket a 4. táblázat tartalmazza.

4. táblázat

Ciszteamin által indukált fekély

Vizsgált vegyületek

Dózis

(mg/kg)

Patkányok száma

Fekélyindex

(mm2)

Gátlás

(%)

Kontroll

_

7

80,7 ± 4,3

_

1. vegyület

500

6

11,7 + 3,6

85,5

1. vegyület

250

6

22,5+3,9

72,1

1. vegyület: az 1. táblázatnál megadott.

6