184827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fluor-1,8-naftiridin származékok előállítására
1 184 827 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az 1 kcpleíü 7-(l-piperazini’)-i-etil-ó-fluor-3-karboxi-l,4-dihidro-4-oxo-l ,8-naftiridin, valamint gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 11 általános képletű 1,8-nafíiridin-származékot — a képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport, előnyösen 2—5 szénatomos acilcsoport és R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent — oxidálunk, adott esetben a kapott termékről az Rs védőcsoportot hidrolitikusan lehasítjuk, és kívánt esetben a kapott I képletű vegyiiietet gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítjuk megfelelő savval vagy bázissal végzett, kezelés útján. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot hordozó II általános képletű vegyiiietet reagáitatunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 'kiindulási anyagként Rí helyén védőcsoportoí, előnyösen 2—5 szénatomos acilcsopoitot ás R2 helyén 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot hordozó II általános képletű vegyiiietet reagáitatunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rä helyén acetilcsoportot és R2 helyén metiicsoporíot hordozó íí általános képletű vegyiiietet reagáitatunk, az oxidációs terméket hidioiizáljuk és kívánt Y_, esetbén savval reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó IS általános képletű vegyiiietet reagáitatunk kiindulási anyagként 14 6. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí helyén védőcsoportot, előnyösen 2—5 szénatornos acilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot hotdozó 11 általános képletű vegyiiietet reagáitatunk, és az oxi-15 dációs terméket hidroliz,áljuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként hipohalogeniíet használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyiiietet — a képletben Rí és R2 jelentése az 1 igénypontban megadott - piridin és jód keverékével reagáitatunk, majd a kapott köztiterméket bázissal kezeljük. 25 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként eziist-jodidot használunk. 1 db ábra 6
