184817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav-származékok előállítására
2 84 8 7 8. példa (C16H17O3N3FC1.0,25 C2HsOH) számított: C 49,33, H4,89, N 10,46; talált: C 49,30, H4,59, N 10,25. 9. példa (C17H!903N3FCl.0,25 H20) számított C 54,84, H5,28, NI 1,29; talált: C 54,98, H5,20, N 11,14. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű kinolin-karbonsav-származékok, valamint hidrátjaik és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R! 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 halogénatomot, R3 1 -piperazinilcsoportot vagy N-(l -4 szénatomos alkil)-l -piperazinilcsoportot, R4 halogénatomot jelent, vagy Rt és' R4 együtt 6-tagú gyűrűt alkotó aíkiléncsoportot jelent, amely 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált—, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű szubsztituált kínolin-karbonsavat - ebben a képletben Rí, R2 és R4 a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent - egy III általános képletű piperazinnal — ebben a képletben R5 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 N-(l-4szánatomos alkil)-l -piper azin il-csoport, R], R2 és R4 a fenti jelentésű, egy IV általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját - ebben a képletben R,, R2 és R4 a fenti jelentésű — redukálószer jelenlétében egy V általános képletű vegyiiletteí - ebben a képletben R6 és R7 hidrogénatomot vagy együttesen 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója és/vagy hidrátja alakjában elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-etil-6,8-difluor-l,4-dihidro4-oxo-7-(l-piperazinil)-kinolin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 1-etil-l ,4-dihidro4-oxo-6,7,8-trifluor-kinolin-3-kar-5 bonsavat piperazinnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja l-etil-6,8-difiuor-l,4-dihidro4-oxo-7-(4-metil-l-piperazinil)-kinolin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 1 -e til-ó ,8 -di fluor-1,4-dihidro-7 -{1 -piperazi-10 nil)-kinolin-3-karbonsavat hangyasav jelenlétében formaldehiddel reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 9-fluor-6,7-dihidro-5-meti!-l-oxo-8-(l -pipe raziníl)-lH,5H-benzo[ij] kinolizin-2-karbonsav előállítására azzal 15 jellemezve, hogy 8,9-difluor-6,7-dihidro-5-metil-l-oxo-lH,5H-benzo[ij]kinolizin-2-karbonsavat piperazinnal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 9-fluor-6,7-dihidro-5-meti!-í-oxo-8-(4-metií-l-pi-20 perazinil)-lH,5H-benzo[ij]kinolizin-2-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 9-fluor-6,7-dihidro-5-metil-l-oxo-8-(l-piperazinil)-lH,5H-benzo[ij] kinolizin - 2 karbonsavat hangyasav jelenlétében formaldehiddel reagáltatunk. 25 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 8-klór-l -etil-6-fluor-1,4-dihidro4-oxo-7-(l-piperazinil)-kinolin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 8-klór-l-etil-6,7-difluor-l,4-dihidro4-oxo-kinolin-4-karbonsavat piperazinnal reagáltatunk. 30 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 8-klór-l-etil-6-fîuor-l,4-dihidro4-oxo-7-(4-metil-1 -piperazinil)-kinclin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 8-klór-l-etil-6-fluor-l,4-dihidro4-oxo-7- -(l-piperazinil)-kinolin-3-karbonsavat hangyasav jelenlé-35 tében formaldehiddel reagáltatunk. 8. Eljárás hatóanyagként I általános képletű kinolin-karbonsav-származékot vagy hidrátját vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - ebben a képletben Rí, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű 40 - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal kikészítjük. 1 db ábra 6
