184816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített imidazolil-metil-tio pirimidon-származékok előállítására
1 184 816 2 1-4 szénatomos aikilcsoporttal helyettesített piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (4) általános képletéi vegyületet vagy ennek savaddíciós sóját, ahol Hét jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy a reakcióban részt vevő szubsztituensek adott esetben védve vannak és L 5 tiollal helyettesíthető csoportot, előnyösen hidroxil-, acetoxi-, metán-szulfonil-oxi-, p-toluol-szulfonil-oxi-, 1— 4 szénatomos alkoxi- vagy írifenil-foszfónium-csoportoí vagy klór- vagy brómatomot képvisel, egy (5) általános képletű vegyülettel vagy savaddíciós sójával, ahol n, A és jg B jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a védőcsoportokat adott esetben eltávolítjuk és kívánt esetben a terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (4) általános kép- 15 letű kiindulási anyagot használunk, ahol L jelentése hidroxilcsoporí vagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoport és a reakciót savas körülmények között végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (4) általános kép- 20 letű kiindulási anyagot használunk, ahol L klór- vagy brómaíom és a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre. 4-. Az 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-[2-(5-metil4-imidazolil-metii-tio)-etil-amino]-5- [5-1,3-benzo-dioxolil)-metil]4-pirimidon előállítására, azzil jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-(2-merkapio - etil - amino) - 5 - [5 - (1,3 - benzo - dioxolil) - me :il]-4-pirimidon-hidrokloridot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[2-(5-metil-4-imidazolil-metil-tio)-etil-amino]-5- (6-metil-3-piridil)-metil)4-pirimidon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-(2-merkaptoetil - amino) - 5 - (6 - metil - 3 - piridil - metil) - 4 - pirimic ont alkalmazunk. 6. Az 1., 2. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas közegben végezzük és az (5) általános képlett vegyületet in situ képezzük (5b) általános képletű veg/ületből - ahol n, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, és G' savra labilis tiolcsoportot védő csoport, előnyösen tritil-, 4-metoxi-benzil-, etil-karbamoil-vagy -S(CH2)NH2 csoport gerjesztés útján. 2 db ábra
