184816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített imidazolil-metil-tio pirimidon-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG- ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 1,11184 816 LEÍRÁS Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 A bejelentés napja: (22) 80. 08. 19. (21) (2069/80) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: GB 79. 03. 21. (31) (7929012) C 07 D 401/14; C 07 D 405/14 A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28. Megjelent: (45) 87.05.29.- — fi Szabadalmi Tár- Jy V* - n AJOOgt^ Feltalálóik): (72) Brov'n Henry Thomas, kutatóvegyész, Tewin, King Joseph Ronald, kutatóvegyész, Wareside, White Raymond George, cutatóvegyész, Harpenden, GB Szatadalmas: (73) Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Hertfordshire, GB !54> ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT IMIDAZOLIL-METIL-TIO PIRIMIDON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány helyettesített imidazolil-metil-tio-pirimidon-származékok előállítására alkalmas új eljárásra vonatkozik. A találmány tárgya közelebbről megjelölve eljárás (1) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol Hét adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített imidazolilcsoportot jelent, n értéke 2 vagy 3, Z hidrogénatomot képvisel, A jelentése valamely 1-3 szénatomos alkiléncsoport, és B 4- vagy 5-/l,3-benzo-dioxolil- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridilcsoport. Az eljárás során a (4) általános képletű vegyületet vagy ennek savaddíciós sóját, ahol Hét jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy a reakcióban részt vevő szubsztituensek adott esetben védve vannak és L tiolial helyettesíthető csoportot, előnyösen hidroxil-, acetoxi-, metánszulfonil-oxi-, p-toluol-szulfonil-oxi-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy trifenil-foszfónium-csoportot vagy klórvagy brómatomot képvisel, egy (5) általános képletű vegyülettei vagy savaddíciós sójával, ahol n, A és B jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a védőcsoportokat adott esetben eltávolítjuk és kívánt esetben a terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. Az (1) általános képletű vegyületek hisztamin-antagonista hatásúak. Het-CHjL U)
