184813. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difoszfonát-származékok előállítására

{19} HU

MAGYAR

MÉPKÔZTÂR8A8Â6

ORSZÁGOS

találmányi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 08. 11.

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: GB 79.09.25.

A közzététel napja: (41) (42) 84. 02. 28. Megjelent: (45)87.05. 15.

Pelta/álófk}: (72)

Bentzen Craig L. biokémikus, Genf, Nguyen Mong Lan, vegyész, Vaud, Niesor Eric, biológus, Vaud, CH

(21) (1998/80)

(31)

(7933157)

Szabadalmas: (73) SYMPHAR S. A., Genf, CH

<11

184 813

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 F 9/40

(54)

ELJÁRÁS DIFOSZFONÁT-SZÁRMaZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új difoszfonátok. előállítására, Áz (I) általános képletben R és R', melyek azonosak vagy eltérők lehetnek, metil-, etil-, propil- vagy buti-csoportot jelentenek; A jelentése terc-butil-csoport, Y-C6K4—,

Y-C6 H4 -0-C(CH3 )2 -, Y—C6 H4 C(CH3 )2-,

Y-C6H4-0-C6H4-, Y-C6 H4—(CH2 )n - vagy

Y-C6H4— O—(CH2)n- csoport, ahol n 1-től 5-íg terjedő egész számot jelent, Y jelentése pedig hidrogénatom, metilcsoport, metoxicsoport vagy halogénatom.

Azokat az (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében X hidroxilcsoportot jelent, és m értéke 0,

R

/

úgy állítjuk elő, hogy egy A-CO—P03 általános kép\

R

letü dialkil-aril-foszfonátot katalitikus mennyiségű bázis jelenlétében egy HP{0)(ÖR’)a általános képletű dialkilfoszflttal reagáltatunk. Ha a bázis mennyisége eléri a reagensek mennyiségének 80—100 %-át, akkor ily módon olyan (I) általános képletű vegyöletek állíthatók élők, amelyek képletében X jelentése hidrogénatom, m értéke pedig 1.

Azokat az (I) általános képletű geminális-difoszfonátokat, amelyek képletében X jelentése hidrogénatom, m értéke pedig 0, úgy állítják elő, hogy egy

A—Z általános képletű aralkil-halogenidet - Z jelentése halogénatom — lúgos kondenzálószer jelenlétében R R’

\ /

egy ^,03 P-CH2 -PQ^

R R'

általános

képletű

i etraalkil-metilén-difosfonátta! reagáltatunk.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű difoszfonát-származékok gyógyászati készítményekben mint antiatherogén szerek használhatók fel.

R

R