184797. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok előállítására
1 184 797 2 Az első négy komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük, majd elegendő mennyiségű vízzel granuláljuk és szárítjuk. A magnézium-sztearát hozzáadása után összekeverjük és megfelelő gépen tablettákká préseljük. 37. példa Az alábbi összetételű kapszulákat készítjük: Komponens mg/kapmg/kapmg/kap-transz-3-(6-izopropil-4-oxo4H-kinazolin-3-szula szula szula-il)-2-propénsav 1 5 25 Laktóz 253 249 224 Keményítő 30 30 30 Talkum 15 15 15 Magnézium-sztearát 1 1 1 összsúly: 300 300 295 Az első négy komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük, a talkumot és a magnézium-sztearátot hozzáadjuk, rövid ideig keverjük, majd a keveréket megfelelő kapszulatöltőgépbe töltjük. 38. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens transz-3-[6-(metil-tio)- 4-oxo 4H-kinazolin -3 -mg/tabletta mg/tabletta mg/tabletta-il]-2-propénsav 1 5 25 Laktóz 202 198 223 Módosított keményítő 25 25 30 Előzselatinált keményítő 20 20 20 Desztillált víz qs. —Magnézium-sztearát 2 2 2 összsúly: 250 250 300 Az első négy komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük, majd elegendő mennyiségű vízzel granuláljuk és megfelelő kemencében szárítjuk. A magnézium-sztearát hozzáadása után jól átkeverjük és tablettákká préseljük. 39. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk; Komponens transz-3-[6-(metiI-tio)-4-oxo4H-kinazolin-3-mg/kapszula mg/kapszula mg/kapszula-il]-2-propénsav 1 5 25 Laktóz 253 249 229 Keményítő 30 30 30 Talkum 15 15 15 Magn ézium -szte ar át 1 1 1 összsúly; 300 , 300 300 Az első három komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük, majd a talkum és a magnézium-sztearát hozzáadása után rövid ideig keverjük és kapszulatöltőgépbe visszük. 40. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk; Komponens mg/tabmg/tabmg/tabtransz-3-[6-(metil-tio)-4-oxo4H-kinazolin-3-letta letta letta-il]-2-propénsav 1 5 25 Laktóz 221 217 197 Mikrokristályos cellulóz 45 45 45 Módosított keményítő 30 30 30 Magnézium-sztearát 3 3 3 összsúly : 300 300 300 ; A hatóanyagot ekvivalens mennyiségű laktózzal jól összekeverjük, majd a mikrokristályos cellulózt, a módosított keményítőt és a maradék laktózt hozzáadjuk és jól összekeverjük. A magnézium-sztearát hozzáadása után 3 percen át keverjük és megfelelő gépen tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű transz-3-(4-oxo4H-kinazolin-3-il)-2-propénsav-származékok (mely képletben R1 jelentése kis szénatomszámú alkil-, 3—5 szénatomos dkloalkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-tio-, kis szénatomszámú alkil-szuliil-, kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport, egy di-(Ci ^)-alkil-N(CH2)n-0- általános képletű csoport, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport ; R2 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, egy di-(Ci _4)-alkil-N(CH2 )n—O— általános képletű csoport vagy egy di-(Ci-4)-alkil-N(CH2)n-NH- általános képletű csoport és n jelentése 2—4-ig terjedő szám) valamint az R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett sói és az R1 helyén di-(Ci_,)-alkil-N(CH2)n—O— általános képletű és/vagy R2 helyén di-(C, .4>alkil-N(CH2 )n—O— vagy di-(Cj ^ )-alkil-N(CH2)n—NH— általános képletű csoportot tartalmazó (I) átalános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1 jelentése a fent megadott és R2 1 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy egy di-(Ci ^)-alkil-N(CH2)n—O- vagy di -(C j ^j-alkil-N(CH2)n— NH— általános képletű csoport, ahol n jelentése 2 —4-ig terjedő egész szám), valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 a fenti jelentésű) egy (III) általános képletű 3-klór-akrilsav-származékkai reagáltatunk (mely képletben R21 a fenti jelentésű), mimellett az R1 csoportban adott 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
