184786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (ergolinil)-NO,NO-dietilkarbamid-származékok előállítására
1 184 786 2-propionsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(9,10-didehidro-8-metilkarbonil-6-ergolin)-propionsav-etilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk,és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 25. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[9a(3,3-dietil-ureido)-6-ergolin]-propionsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[9,10-didehidro-8a-(3,3-dietil-ureido)-6-ergolinil]-propionsav-etilésztert hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 26. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[8a-(3,3-dietil-ureido)-6-ergolin]-propionsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[9,10-didehidro-8|3-(3,3-dietil-ureido)-6-ergolin]-propionsav-etilésztert hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 27. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[9,10-didehidro-8a-(3,3-dietil-ureido)-6-ergolin]-propionitril előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-{2-cián - etil)-9,10-didehidro-ergolin-8-karbonsav-metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk, és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 28. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[9,10-didehddro -8í?-(3,3-dietil-ureido)-6-ergolin]-propionitril előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(2-ciánetil)^ ,10-didehidro-ergolin-8-karbonsav-metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk, és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 29. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(6-ciklopropü-9,10-didehidro-8a-ergolinil)-l ,1-dietilkarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-ciklopropil-9,10-didehidro-ergolin-8-karbonsav-metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel Ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk, és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 30. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(6-ciklopropil-9,10-didehidro-8f3-ergoliniI)-l ,1 -dietilkarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-ciklopropil-9,10-didehidro-ergolin-8-karbonsav-metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk,és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 31. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(6-ciklopropil-8ö-ergolinil)-l ,1 -dietilkarbarnid előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(6-ciklopropil-9,10-didehidro-8a-ergolinil)-l ,1 -dietil-karbamidot hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 32. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(6;dklopropil-8/?-ergolinil)-l ,1 -dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(6-ciklopropil-9,10-didehidro-8/3-e rgolinil)-1,1 -dietil-karbamidot hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1980. április 28. 33. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 5 ja 3-(6-ciklobutü-9,10-didehidro-8a-ergolinil)-l,l-dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-ciklobutil-9,10-did^iidro-ergolin-8-karbonsav-metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel Ízocianátot képe-10 zünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk, és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége’ 1980. április 28.) 34. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(6-ciklobutil-9,10-didehidro-8j3-ergolinil)-l ,1 -dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-ciklobutil-9,10-didehidro-ergolin-8-karbonsav-metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk,és az izomere-2Q két elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 35. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[(6-ciklopropil-metil)-9,10-didehidro-8a-ergolinilj-1,1-dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(ciklopropil-metil)-9,10-didehidro-ergolin-8-karbonsav-25 -metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salétromossavval aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk,és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1980. április 28.) 30 36. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módj a 3-[(6-ciklopropil-metil)-9,10 -didehidro -8ß-ergolinil] --1,1 -dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(ciklopropil-metil)-9,10-didehidro -ergolin-8-karbonsav-metilésztert hidrazinnal hidraziddá alakítunk, ezt salét-3^ romossawal aziddá alakítjuk át, az azidból melegítéssel ízocianátot képezünk, ezt dietil-aminnal reagáltatjuk és az izomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége. 1980. április 28.) 4q 37. Eljárás dopaminerg hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1. vagy a 3-18. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű (ergolinil)-N’-N’-dietil-karbamid-származékot vagy annak sóját mint hatóanyagot a 45 gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbsége: 1979. június 13.) 38. Eljárás dopaminerg hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, 50 a 2. vagy a 19-36. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű (ergolinil)-N’,N’-dietil-karbamid-származékot vagy annak sóját mint hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 55 (Elso'bbsége ■ 1980. április 28.) 1 db ábra 8
