184784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilidén-imidazolszármazékok előállítására

1 184 784 2 m a fenti jelentésű — egy (III) általános képletű vegyület­­tel — ebben a képletben A halogénatom vagy reakcióké­pes észtercsoport, előnyösen toluolszulfoniloxicsoport, R1 a fenti jelentésű — közömbös oldószerben melegítés közben vagy szobahőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet — ebben a kép­letben B és D hidrogénatomot vagy valamelyikük 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R1, X, Y és m a fen­ti — N,N1tionil-diimidazollal vagy N,N-karbonil-diimi­­dazollal közömbös oldószerben reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű ve­gyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. június 7.) 3. Eljárás az (I) általános képletű benzilidén-imidazol­­-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben m értéke 0 vagy 1, X halogénatomot, Y oxigénatomot, R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, amely adott esetben 1—2 halogénatommal, egy 1—4 szénato­mos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil- vagy fenoxicsoporttal lehet szubsztituálva, vagy (1—4 szénatomos dialkil)­­-amino-(l—2 szénatomos alkil)-csoportot jelent és R2 1—4 szénatomos alkilidéncsoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyü­letet — ebben a képletben M hidrogénatom vagy alkáli­fématom, R2, X, Y és m a fenti jelentésű — egy (III) álta­lános képletű vegyülettel — ebben a képletben A halogénatomot vagy reakcióképes észtercsoportot, elő­nyösen toluolszulfoniloxicsoportot jelent — közömbös oldószerben szobahőmérsékleten vagy melegítés közben reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsé­ge: 1979. szeptember 7.) 4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű benzilidén-imidazol-származékot, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — ebben a képletben R\ R2, X, Y és m az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jel­lemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás­sal előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szoká­sos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1980. június 6.) 5. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű benzilidén-imidazol-származékot vagy gyógyászatilag el­fogadható savaddíciós sóját — ebben a képletben R\ R2, X, Y és m a 2. igénypontban megadott jelentésű — tartal­mazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jelle­mezve, hogy a 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. június 7.) 6. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű benzilidén-imidazol-származékot vagy gyógyászatilag el­fogadható savaddíciós sóját — ebben a képletben R\ R2, X és Y a 3. igénypontban megadott jelentésű — tartalma­zó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerinti eljárással előállított ható­anyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kiké­szítjük. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 5 10 15 20 25 30 2 lap rajz

Next

/
Thumbnails
Contents