184783. lajstromszámú szabadalom • Piretroid enentiomer párt tartalmazó inszekticid készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására
1 184 783 2 MMR-elemzés azt mutatta, hogy a trietilaminos kezelés az 1. példa termékében található izomer-arányt állította vissza. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket tartalmazó készítményeket olyan helyeken alkalmaz- 5 hatjuk, ahol a rovarirtásra szükség van, például felvihetjük magára a rovarra vagy pedig mezőgazdasági növények levélzetére vagy magvaira. Az ilyen készítményeket háztartásban, állatgyógyászatban és a mezőgazdaságban alkalmazhatjuk. A készítmények a hatóanyagot megfelelő 1 q hordozóanyaggal vagy hígítószerrel, kívánt esetben valamilyen adjuvánssal, így felületaktív szerrel és kívánt esetben más hatóanyaggal együtt tartalmazzák. Alkalmas készítmények például a granulátumok, porok vagy folyadékok, ezek fejtáját a kártevőtől és a fertőzés helyén ta- 15 pasztaiható környezeti viszonyoktól függően választjuk meg. így a hatóanyagokat például különböző szemcseméretű granulátumok, porok, nedvesíthető porok, emulgálható koncentrátumok, oldatok, diszperziók, szabályozott hatóanyagleadású készítmények alakjában alkalmaz- 20 hatjuk. A készítmény hatóanyagkoncentrációja széles határokon belül változhat, és az alkalmazott hatóanyagtól, az adalékanyagoktól és hordozóanyagoktól, az egyéb hatóanyagoktól és az alkalmazás kívánt módjától függ. Ezeknek a tényezőknek a figyelembevételévél a készít- 25 mény hatóanyagkoncentrációja körülbelül 0,1 súly* és körülbelül 95 súly% közötti lehet. A mezőgazdasági szempontból elfogadható hordozóanyag vagy hígítószer a készítménynek körülbelül 99,9 — körülbelül 5,0 súly %-át teheti ki. A felületaktív szerek, ha ilyeneket is 30 alkalmazunk a készítményben, különböző koncentrációkban lehetnek jelen, célszerűen a készítmény 1—30 súly %-át teszik ki. A készítményeket ilyen formában vagy a hatóanyag diszpergálását megkönnyítő hígítószerrel vagy hordozó- 35 anyaggal kívánt koncentrációra hígítva használhatjuk fel. A felhígított készítmény hatóanyagkoncentrációja körülbelül 0,01 súly% és körülbelül 10 súly* közötti lehet. Számos, az irodalomból ismert típusú permetezőszert, porozószert és szabályozott vagy lassú hatóanyagleadású 40 készítményt készíthetünk oly módon, hogy az ismert készítményekben a hatóanyagot a találmány szerinti hatóanyaggal helyettesítjük, vagy ha az ilyen készítményekhez hozzáadjuk a találmány szerinti hatóanyagot. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyülete- 45 két egyéb, elfogadható hatóanyagokkal, így nematocidokkal, inszekticidekkel, akaricidekkel, fungicidekkel, növényi növekedést szabályozó hatóanyagokkal, herbicidekkel, műtrágyákkal, szinergizmust kiváltó hatóanyagokkal, így piperonilbutoxiddal vagy ezeknek a kombi- 50 nációjával is kiszerelhetjük. A találmány szerinti készítményeket — amelyek a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket hatóanyagként önmagukban vagy más mezőgazdasági vegyszerekkel együtt tartalmazhatják — olyan mennyiségben 55 kell alkalmazni, amely a hatóanyag hatásos inszekticid mennyiségét tartalmazza. A felhasznált mennyiség széles határokon belül változhat a kiválasztott hatóanyagtól, a készítmény fejtájától, az alkalmazás módjától, a megvédendő növényfajtától és az ültetés sűrűségétől függően, a 60 megfelelő hatóanyagmennyiség hektáronként általában 0,005 és 3 kg, előnyösen 0,01 és körülbelül 1 kg közötti lehet. Az alábbiakban néhány találmány szerinti készítmény összetételét ismertetjük, melyek hatóanyaga a 2. példa szerinti eljárással előállított kristályos enantiomer pár. 10%-os por hatóanyag montmorillonit talkum 10.0 súly* 30.0 súly* 60.0 súly* 100,0 súly* 25 %-os szilárd koncentrátum hatóanyag nátrium-ligninszulfonát nátrium-laurilszulfonát montmorillonit 25.0 súly* 1.5 súly* 1.5 súly* 72.0 súly* 100,0 súly* 90%-os nedvesíthető por hatóanyag nátrium-dibutil-naftalinszulfonát nátrium-ligninszulfonát kaolin anyag 90,0 súly* 0,5 súly* 3,5 súly* 6,0 súly* 100,0 súly* 40%-os emulgeálható koncentrátum hatóanyag 40,0 súly* kálcium-dodecilbenzol-szulfonát 4,5 súly* nonilfenolnak etilénoxiddal alkotott kondenzátuma 1,3 súly* polialkilénglikol-éter 1,7 súly* kerozin 52,5 súly* 100,0 súly* A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket tartalmazó készítmények inszekticid hatását az alábbi kísérletekkel szemléltetjük. 3. példa Helyi alkalmazás A vegyület inszekticid hatását úgy vizsgáltuk, hogy a rovarra milliméterenként 5 mg hatóanyagot tartalmazó acetonos oldat megfelelő mennyiségét vittük fel. A kísérlet eredményét az oldat felvitelét követően 24 óra múlva olvastuk le, meghatároztuk a százalékos pusztulást. Összehasonlítószerként a kereskedelemben kapható Pérmethrint (3-fenoxi-benzil)-(+)-cisz,transz-3-(2,2-diklórvinil)-2,2-dimetil-ciklopropánkarboxilátot használunk. A relatív hatékonyságot — a Permethrin hatékonyságát i,0-nak vévé — úgy határoztuk meg, hogy összehasonlítottuk a vizsgálandó vegyület LD50-értékét a Permethrin LDso-értékével. A kísérleteket az alábbi rovarokon végeztük: Spodoptera eridania (Cram.), Trichoplusia ni {Hubner), Epilachna varivestis Muls., Spodoptera exigua (Hubner), Oncopeltus feciatus (Dallas), Heliothis virescens (Fabricius) és Heliothis zea (Boddie). A kísérletek eredményeit az alábbi táblázatban adjuk meg. A kísérletekben a hatóanyagként találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket tartalmazó készítmények lényegesen hatásosabbak voltak, mint a Permethrin. 4
