184753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás enamin származékok előállítására
1 2 184.753 rítjuk. Bepárlás után sárga habszerű maradékot kapunk, melyet 100 g szilikagélen diklór-metán-aceton 25:1 arányú eluálószerrel oszlop kromatografálva 1,8 g (74,7%) dm szerinti vegyületet, hab formájában, kapunk. Szilikagél vékonyrétegen toluol-etil-acetát 1:1 arányú futtatószerrel kromatografálva Rf = 0,2 értéket kapunk, NMR adatok (5, CDCl3-ban): 3,22 és 3,53 (AB q, 2H, J=18Hz), 4,5 (s, 2H), 4,82 (s, 2H), 5,03 (d, 1H, J=4Hz), 5,53 (dd, 1H, J=4 és 9 Hz),6,7-7,37 (m, 5H) és 7,63 (d, 1H, J=9Hz). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a IX általános képletű enaminok — a képletben jelentése a gyűrűn nitrocsoporttal helyettesített fenil-(l —4 szénatomot tartalmazójalkilcsoport, benzhidrilcsoport, a gyűrűn 1—4 szénatomot tártál' mazó alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénaj tomot tartalmazó)alkilcsoport vagy trihalogén-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport, RJ jelentése fenil-(l-4 szénatomot tartalmazóul kil- vagy fenoxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil csoport, továbbá R5 és R6 azzal a nitrogénatommal együtt, amely hez kapcsolódnak 6-tagú, telített és adott esetben to vábbi heteroatomként oxigénatomot tartalmazó hete rociklusos gyűrűt képeznek - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy IX általános képletű enol-vegyületet - a képletben R^ és RJ jelentése a tárgyi körben megadott - egy VII általános képletű foszfor-reagenssel — a képletben Ra és 10 15 20 25 30 Rd azonos vagy különböző, adott esetben 1-3 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttá, halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenil- vagy fenoxicsoportot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 3—8 szénatomos cikloalkil- vagy 3-8 szénatomos cikloalkoxicsoportot vagy pedig klór- vagy brómatomot jelent, X klór- vagy brómatomot, nitril- vagy azidocsoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy (i) Ra és R° közül az egyik halogénatomtól eltérő és/ii) ha X nitril- vagy azidocsoportot jelent, akkor R1 és RD azonos vagy különböző fenoxi-, 3-8 szénatomos cikloalkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent - reagáltatunk, és egy így kapott XII .általános képletű vegyületet - a képletben R^ és Rá jelentése a tárgyi körben, míg Ra és Rd jelentése az itt megadott - egy R5RÖNH általános képletű aminnal - a képletben R3 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott - tovább reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan VII általános képletű vegyületet használunk, ahol Ra és Rb adott esetben 1-3 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenil- vagy fenoxicsoportot, 1 -4 szénatomos alkoxi- vagy 3-8 szénatomos cikloalkoxicsoportot, és X klór- vagy brómatomot jelent. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatQsítási módja, azza Ljellemezve, hogy Ra és R° helyén fenoxi-, R^ helyén para-nitro-berml- R'" helyén benzil- vagy fenoximetil-csoportot, R5 és R° helyén a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal morfolinocsoportot, és X helyén klóratomot hordozó kiindulási vegyületeket használunk. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
