184733. lajstromszámú szabadalom • Peszticid készítmények és eljárás a bennük hatóanyagként alkalmazott organofoszfátok előállítására
1 2 A találmány peszticid készítményekre és a bennük hatóanyagként alkalmazott organofoszfátok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti peszticid készítmények hatóanyagaként szolgáló organosfoszfátok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben n értéke 0,1 vagy 2. Különböző organofoszfátokat tartalmazó inszekticldeket állítottak már elő az élelmiszertermelés fokozása és jobb közegészségi állapotok biztosítása érdekében. Ezeknek az inszekticideknek hosszabb időn át történő használata azonban sok esetben emberre, állatra és/vagy a növényzetre káros hatással volt, valamint rezisztens rovar, atka, kullancs fajták kifejlődését eredményezte. így a használatban lévő inszekticid készítmények hatásossága jelentős mértékben csökkent. Olyan új peszticid hatású anyagok kidolgozása vált tehát szükségessé, amelyeknek a környezetre gyakorolt kedvezőtlen hatása kisebb mértékű és amelyek a meglevő peszticidekkel szem: ben rezisztens kártevők ellen is hatásosak. Vizsgálataink szerint az (I) általános képletű aszimmetrikus organofoszfátok alkalmazásával kielégítően megoldhatók az említett problémák. Ezek a vegyületek jóval nagyobb rovarölő aktivitással rendelkeznek, mint a 41-11880. számú japán, a 1295418. számú Nagy-Britannia-i valamint a 3 954 919. számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban ismertetett vegyületek. Az (I) általános képletű vegyületek fő jellemzője, hogy egyetlen metoxicsoport van a benzolgyűrű 2-es vagy 3-as, tehát a * CHjCl^Oxp Q csoporthoz viszonyítva ortoch3ch2ch2s^ometa-helyzetben (lásd (a) és (b) képletet). Ily módon az (I) általános képletű vegyületek alapszerkezetük alapján katechin- vagy rezorcinszármazékoknak tekinthetők. Az n jelentése 0,1 vagy 2. Az S(0)nCH3 csoport metil-tio-csoport akkor, ha n értéke 0, metii-szulfonil-csoport akkor, ha n értéke 2. Az (I) általános képletű vegyületek további jellemzője az, hogy az (S/0/nCH3) szubsztituens a benzolgyűrűnek csak a 4-es helyzetében, az említett CH3CH20\ p Q CSOp0rthoz viszonyítva parach3ch2ch2s^ ö-helyzetben fordulhat elő. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek néhány előnyösen alkalmazható képviselőjét példaképpen az alábbiakban megnevezzük: (1 ) 0-etil-S-/n-propil/-O-(4-/metil-tio/-2-/metoxi-fenil/)-foszfotiolát (2) 0-etil-S/n-propil/-0-(4-/metil-tio/-3-/metoxi-fenil/)-foszfotiolát (3) 0-etil-S-/n-propil/-0-(4-/metil-szulfÍnil/-2-/metój ' xi-fenil/)-foszfotiolát (4) 0-etil-S-/n-propil/-0-(4-/metil-szulfonil/-2-/metoxi-fenil/)-foszfotiolát (5) 0-etil-S-/n-propil/-0-(4-/metil-szulflni]/-3-/metoxi-fenil/)-foszfotiolát (6) 0-etiI-S-/n-propil/-0-(4-/metil-szu]fonil/-3-/metoxi-fenil/)-foszfotiolát. Ezek közül a vegyületek közül különösen az első kettőként említett (1) és (2) számú vegyület mutat kitűnő peszticid hatást. Az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó peszticid készítmények hatásosan alkalmazhatók káros rovarok, atkák és kullancsok irtására és pusztítására. A készítmények kitűnő hatást mutatnak a következőkben felsorolásra kerülő és más kártevők ellen: A Peidoptera lárvák ellen, amelyek a szántóföldi és kerti növényeket rágják, így a Spodoptera litura, Pluttella xylostella, Pieris rapae crucivora, Chilo suppressalis, Helicovema assulta, Leucania sperata, Mamestra brassicae, Adoxophyes orana, Cnaphalocrocis medinalis és a Phtroimaea operculella ellen, a Coleoptera lárvák és kifejlett rovarok ellen, így az Epilachna vigintioctopunctata, Phyllotrepta striolate és Oulema oryzae ellen, az Őrt - hoptera lárvák és kifejlett egyedek ellen, így a Scotinophara lurida, Stephanitis nashi, Laodelphax striatellus, Nephotettix cincticeps, Unaspis yannonensis, Aphis glycines, Aphis gbssypii ellen, levélatkák ellen, a Tetranychus urticae, Panonychus dtri és a Panonychus ulmi lárvák és kifejlett egyedek ellen, a nematódák ellen, amelyek a növények gyökerein élősködő paraziták, továbbá más szántóföldi és kertészeti kártevők ellen, így a Meoidogyne hapla ellen, olyan rovarok ellen, amelyek a tárolt terményt pusztítják, így a Sitophilus zeamais és Tribolium castaneum ellen, a háztartásban élősködő kártevők ellen, így a gyapjút, bőrt és papírt pusztító kártevők ellen, például a Tinea pellionella, Attagenus piceus, Cte-' nolepisma villosa ellen, és a háztartás, valamint az állatok kártevői ellen, amelyek károsak az emberre és a haszonállatokra közvetlenül vagy közvetve, így a Culex pipiens, Simulium nacojapi, Musca domestica, Lucilla caesar, Feiiplaneta fuliginosa, Blattela germanica, Ixodes japonensis, Boophilis mircoplus ellen. Ezen túlmenően az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények csak kismértékben toxikusak melegvérű állatokra, kismértékben hatnak a környezetre, például kicsi a toxicitásuk halakra és nincs mérgező hatásuk növényekre, továbbá hatásosak olyan rovarok, atkák és kullancsok ellen, amelyek rezisztensek a meglévő peszticid szerekkel szemben. Ennélfogva az (I) képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények biztonságosan használhatók nemcsak a mezőgazdasági kártevők ellen, hanem kertészetekben, háztartásokban, egészségügyi intézményekben és az állattenyésztésben gondot okozó kártevők ellen is. A találmány szerinti peszticid készítményeket, oldott vagy szilárd formában alkalmazhatjuk, a szükségletnek megfelelően. A hatóanyagokat alkalmas vívőanyagokban oldva vagy diszpergálva alkalmazzuk (például oldószerben oldjuk) vagy megfelelő vivőanyaggal keverjük vagy valamely szilárd vívőanyagon adszorbeáltatjuk (például hígítóanyagra visszük fel). A készítmények előállításánál segédanygokat, így emulgáló vagy diszpergáló szereket is alkalmazhatunk, használhatunk tovább porkészítményeknél a részecskék összetapadását gátló, ragasztó, behatolást segítő, nedvesítő, vizskozitásnövelő, stabilizáló és/vagy más adalékokat. Az alkalmazási formák olajkészítmények, emulziók, nedvesíthető porok, púderek, granulátumok, tabletták és spray-k lehetnek. Az (I) képletű hatóanyagok koncentrációja emulzióban vagy nedvesíthető porban 10—90 súly%. Olajkészítményekben és púderekben 0,1—10 súly%. A koncentrációértékek az alkalmazásnak megfelelően 184 733 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
