184727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(1-imidazolil-alkil)-indolszármazékok előállítására
1 2 184.727 atomos akilWNH általános képletű aminnal reagáltatjuk és kívánt esetben a vegyületet gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. III. 7.) 2. Eljárási általános képletű új 3-(l-imidazolil-alkill-indolok, ahol R1 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,, R^ hidrogénatom l _6 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos akilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, trifluormetilcsoport, di(1-4 szénatomos)-alkil -amino-csoport, fluoratom, klóratom vagy brómatom, X egy -(CI^)..- általános képletű ahol n értéke 1, 2 vagy 3-, VII, vili vagy IX képletű csoport, Y -CO-jH, -CONHR , -CON(l-4 szénatomos alkil)->, -ONTvagy 5-etrazolil-csoport, ahol R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos akilcsoport, fenilcsoport, tiazoülcsoport, piridilcsoport vagy pirimidílcsoport, azzal a feltétellel, ha X /CH2)n- vagy VU képletű csoport, akko Y -CONHR3 csoport, ahol R3 tiazolil-, piridil- vagy pirimidílcsoport, továbbá ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy ?(a) egy II általános képletű vegyületet, ahol R1 Rz és R3 az előzőekben megadott jelentésűek, bázis jelenlétében akril-nitrillel reagáltatva vagy erős bázissal aniont képezünk, majd a kapott aniont III általános képletű alkilezőszerrel reagáltatjuk, ahol a III általános képletben Hal jelentése brómatom, Kaz előzőekben megadott jelentésű és Y egy -CC^R4 általá- 5 nos képletű csoport, ahol R4 1-4 szénatomos alkilcspport, -CONHR3 általános képletű csoport, ahol R3 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, vagy cianocsoport, vagy-(b) egy IV általános képletű vegyületet, ahol R , R , R , X és Y az előzőekben megadott jelentésű * J és Z könnyen hasadó csoportot jelent, inert oldószerben és refluxálási hőmérsékleten imidazollal reagáltatunk, majd olyan I általános képletű vegyület előállítására, melynél Y jelentése -CO^U-^ szénatomos alkil)-csoport, melegítve vizes bázissal hidrolizálunk, < - vagy olyan I általános képletű vegyület előállítására, 3 melynél Y jelentése -CONH2 csoport, a kapott vegyületet, ahol Y jelentése -CN csoport, hideg, vizes bázissal hidrolizáljuk, vagy olyan I általános képletű vegyület előállítására, melynél Y jelentése tetrazolilcsoport, a kapott vegyületet, 2Q ahol Y jelentése -CN csoport, nátriumaziddal és ammóniumkloriddal reagáltatjuk, vagy olyan I általános képletű vegyület ekiállítására, melynél Y jelentése -CONH2, -CONHR , illetve -CON(l—4 szénatomos alki))-, csoport, a kapott vegyületet, ahol Y jelentése -C02H csoport vagy -Ct^-O—^4 szénatomos alkil)- 25 -csoport, ammóniával reagáltatva^midáljuk, vagy savszármazékká alakítjuk, majd R^NIG, illetve (1-4 szénatomos alkil)->-NH általános képletű aminnal reagáltatjuk, és kívént esetben a vegyületet gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. III. 4.) 2 db rajz Kiadja: Országos 1 alálmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 13
