184720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-lipotropin hormon fragmens peptid származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 184.720 ahol Z"2 jelentése H-L-Thr, Z'3 -Q’i-L-Tlu-L-Ser-L-Glu, ahol Z'3 jelentése H-Gly-L-Phe, és Q', jelentése L-Mct, L-Met(O), LMet(02) és ha B jelentése (aß-űchidroVLeu-OH, akkor A jelentése Z’2-L-Ser-L-Gluahol Z '2 jelentése I J-L-Thr és ha B jelentése -O CH COOII I ni2 -cii(CHj)2 akkor A jelentése Z 2 L-Ser-L-GIu, ahol Z 2 jelentése H-L-Thr, valamint B jelentése E-Leu-OH esetén 1 4 szénatomos alkoholokkal képezett észtereik, 1 4 szénatomos alkán savak kai képezett N-acilezett származékaik, amidjaik, N-(l -4 szénatomos)-alkilanijdjaik és savaddíciós sóik előállítására, azzal j e 11 e ntezve, hogy a) egy megfelelő, szabad karboxiicsoportot tartalmazó és többi reaktív csoportján védett aminosavat vagy pepiidet kondenzálószer jelenlétében egy megfelelő szabad aminocsoportot tartalmazó és többi reaktív csoportján védett aminosawal, peptiddel vagy aminnal kondenzálunk, vagy bj egy megfelelő, aktivált karboxiicsoportot tartalmazó és többi reaktív csoportján adott esetben védett aminosavat vagy peptidet egy megfelelő szabad aminocsoportot tartalmazó és többi reaktív csoportján adott esetben védett aminosawal, pepiiddel vagy aminnal kondenzálunk, vagy c) egy megfelelő szabad karboxiicsoportot tartalmazó és többi reaktív csoportján védett aminosavat vagy peptidet egy megfelelő, aktivált aminocsoportot tartalmazó és többi reaktív csoportján adott esetben védett aminosawal, peptiddel vagy aminnal kondenzál mik, vagy d) olyan, az (1) általános képletű vegyüleiek szűkebb körébe tartozó peptidszármazékok előállítására, amelyek képletében Q, jelentése L-met(O) vagy L-Met(02) vagy Q2 jelentése H D-met(O), D-Met(02), dezamino-Met(O) vagy dezanano-Met(02 ), egy (l) általános képlett» peptidszármazekot, amelynek képletében Qj jelentése L-Met vagy Q2 jelentése D-Met vagy dezamino-Met, oxidálunk, és adott esetben az a)--c) eljár.ások bármelyikével 5 kapott B helyén L-Leu-OH-t tartalmazó (1) általános képletű peptidszármazékot ismert módon 1 -4 szénatomos alkohollal képzett észterévé, 1 4 szénatomos alkánsavval kédzett N-acilezett származékává, amidjává, N -( 1 4 szénatomos)-alkilamidjává n vagy savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárás bármelyikének foganatosítási módja a H-L-Thr-L-Ser-L-Glu-L-Lys-L-Ser-L-Glu-L-Thr-L-Pro-L-Leu-L-Val-L-Tbr-L-Leu-OH képletű pepiid, valamint 1 -4 szénatomos alkoholokkal képzett észterei, 1 -4 szénatomos 1 g alkánkarbonsavakkal képzett N-acilezett származékai, N-(l -4 szénatomosj-alkilamidjai és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként egy aminosavat vagy peptidet, és a tárgyi körben megadott képlet alapján megfelelő aminosavat, peptidet vagy amint kondenzá- 20 Imik, és kívánt esetben a kapott B helyén L-Leu-OM-t tartalmazó (I) általános képletű peptidet 1 4 szénatomos alkohollal képzett észterévé,1 4 szénatomos alkánsavval képzett N-acilezett származékává, N-(l 4 szénatomosj-alkil-amidjává vagy savaddíciós sójává alakítjuk. 25 3. Eljárás Ps/icho-farmakolügiai hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal j e 1 1 em e z v e, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) d) eljárások bármelyikével előállított A R -L-Scr-R, -L-Tlu -L-Pro-L-Le u-L-Val-L-Th r-B (I) általános képletű peptidet vagy ha B jelentése L'"U -Leu-OH, annak 1 4 szénatomos alkohollal képzett észterét, 14 szénatomos alkánsavval képzett N-acilezett származékát, amidját, N-(l 4 szénatomos) alkilainidját vagy savaddíciós sóját -■ az (1) általános képletben R, R,, B, A, Z,, Z2, Z3, Qi, 35 és Q2 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyászatban szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. rajz 1 élktil Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 11
