184707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotóposan jelzett gibberelin-aldehid-származékok előállítására
1 2 184.707-A,j-(7)-aldehidet eredményez (fajlagos radioaktivitás 35 jLíCi/mmól), ÍR (CHC13): 2725 (CHO), 1710 br. ( C=0) és 1658 cm'1 ( C=CÍI2), MS: m/e 316 (M+). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Új eljárás a 15-ös szénatomon izotóposán jelzett gibberellin-7-aldelűd-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (1) részképlettel jellemezhető, a hidroxilcsoportokban adott esetben védett kiindulási gibberellin-7-aldehid-származékokat 180-400 nm, előnyösen 300 nm körüli hullámhosszú ultraibolya besugárzással előnyösen védőgáz atmoszféra alatt (2) részképlettel jellemezhető ciklobutanol-származékká alakítjuk, ezt elkülönítjük, adott esetben 7 -helyzetű OH-csoportját védőcsoporttal szubsztituáljuk, majd bázis jelenlétében trícium-, illetve deutérium-donorral a (3) részképlettel jellemezhető [15- -2 H]-, illetve [15- Hj-vegyületté reagáltatjuk, vagy b) az (1) részképlettel jellemezlrető kiindulási gibbereUin-7-aldehid-származékot adott esetben bázis jelenlétében 180—400 nm, előnyösen 300 nm körüli hullámhosszú ultraibolya besugárzás mellett trícium-, illetve deutérium-donorral a (3) részképlettel jellemezhető [15-2H]-, illetve [15-3Hj-vegyületté reagáltatjuk, majd a termékről a védőcsoportokat kívánt, esetben lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (2) részképlettel jellemezlrető ciklobutanolszármazék 7-helyzetű OH-csoportját acilezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a 5 gibbereUin-A3 (la) képletű 7-aidehidjét vagy annak az OH-csoport(ok)on védett származékát, előnyösen a (Na) képletű diacilezett származékát alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a gibberellin-Ai 7-aldehidjét vagy annak az OH-csopor-10 ton védett (Illa) képletű származékát alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a gibberellin-A4 aldehidjét vagy annak az OH-csoporton védett (IVa) képletű származékát alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a gibberellin-As (Va) képletű aldehidjét vagy annak az OH-csoporton védett származékát alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a 20 gibberellin-A7 (Via) képletű 7-aldehidjét vagy annak az OH-csoporton védett származékát alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a gibberellin-A, (Villa) képletű aldehidjét vagy annak az 25 OH-csoporton védett származékát alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a gibberellin-Aç (Villa) képletű aldehidjét vagy annak az OH-csoporton védett származékát alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 30 jellemezve, hogy kiindulási anyagként a gibberellin-A12 (IXa) képletű 7-aldehidjét vagy annak az OH-csoporton védett származékát alkalmazzuk. 4 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Kimer Zoltán o.v. KODEX 7
