184693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-ciano-3-fenoxi-benzil-észterek előállítására és az ezeket hatóanyagként tartalmazó inszekticid, nematocid és akaricid készítmények
1 A találmány szerinti inszekticid kompozíciókban a ha- Az I általános képletű vegyületeket az állatokon élőstóanyagot vagy hatóanyagokat egy vagy több másfajta ködő akaridák elleni védelemben, így állatgyógyászati peszticid ágenssel kombinálhatjuk. E kompozíciókat po- szerként is használhatjuk. rok, szuszpenziók, emulziók, oldatok, aerosolok, éghető Az I általános képletű vegyületeket olyan kompozíciók 184 693 2 szalagok, csalétkek és az ilyen típusú vegyületek eseté- 5 ben szokásos egyéb formákban alkalmazhatjuk. Általában e kompozíciók a hatóanyagokon kívül vivőanyagot, és/vagy a keveréket alkotó komponensek egyenletes diszpergálása céljából nem ionos jellegű felületaktív anyagot is tartalmaznak. 1 q Kötőanyagként használhatunk folyadékot, mint például vizet, alkoholt, szénhidrogéneket vagy más szerves oldószert, ásványi, állati vagy növényi olajat, és poralakú anyagot, mint például talkumot, agyagot, szüikátokat vagy Kieselgélt vagy valamilyen éghető szilárd anyagot, -| g például tabu-port (Machilus Thumbergii levelek pora) vagy a morzsika nevű növényből készített törkölyt. A találmány szerinti vegyületek inszekticid hatékonyságának fokozása céljából kombinálhatjuk azokat szokásos hatásfokozó anyagokkal így például l-(2,5,8-trioxa- 20 dodecil-2-propil-4,5-metiléndioxi)-benzol-lal (más néven piperonil-butoxid-dal), N-(2-etil-heptil)-biciklo (2.2.1.)5-heptén-2,3-dikarboxamid-dal vagy piperonilbisz-2-(2-n-butoxi-etoxi)-etil-acetál-lal (más néven tropical-lal). 25 A találmány tárgyát képező kompozíciók 0,005 súly % és 10 súly % közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak. A találmány tárgyát képezik továbbá az olyan nematocid kompozíciók, amelyek hatóanyagként legalább egy I 30 általános képletű vegyületet tartalmaznak. E nematocid kompozíciókat por, granulátum, szuszpenzió, emulzió vagy oldat formájában alkalmazhatjuk. E kompozíciókban a hatóanyag vagy hatóanyagok egy vagy több másfajta peszticid szerrel kombinálható(k). 35 A művelt területeken élősködő nematódák elleni védekezésben előnyösen 30—500 g/1 hatóanyagot tartalmazó folyadékkal kezeljük a talajt. À találmány szerinti nematocid készítményt előnyösen 3—300 g hatóanyag/ha dózisban használjuk. 40 A találmány tárgyát képezik továbbá az olyan — a növényeken élősködő akaridák elleni védelmet célzó — akaricid kompozíciók, amelyek hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet tartalmaznak. Ezen akaricid kompozíciókban a hatóanyag vagy hatóanyagok 45 egy vagy több egyéb peszticiddel, úgyszintén piretroidokat aktiváló anyagokkal kombinálható(k). E kompozíciókat porok, granulátumok, szuszpenziók, emulziók, oldatok vagy az ilyen típusú vegyületek esetén szokásos egyéb formában alkalmazhatjuk. 50 Általában e kompozíciók a hatóanyagon kívül vivőanyagot és/vagy a keveréket alkotó komponensek egyenletes diszpergálása céljából nem ionos jellegű felületaktív anyagot is tartalmaznak. Vivőanyagként folyadékot, mint például vizet, alkoholt, szénhidrogéneket vagy más szer- 55 vés oldószert, ásványi, állati vagy növényi olajat vagy porszerű anyagot, mint például talkumot, agyagot, szilikátokat vagy Kieselgélt használhatunk. Ha a találmány szerinti akaricid kompozíciókat levelek permetezéséhez használható folyadék vagy por alakjában 60 készítjük el, akkor azok előnyösen 20—80 súly % hatóanyagot tartalmaznak, míg a levelek porozására készített porok előnyösen 1—5 súly % hatóanyagot tartalmaznak. előállítására használhatjuk fel, amelyek hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet tartalmaznak, és amelyeket az állatokon élősködő akaridák elleni védelemben alkalmazunk. Továbbá előnyösen alkalmazhatjuk az I általános képletű vegyületeket állatgyógyászati kompozíciók előállítására, melyek hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet tartalmaznak. A kompozíciókat külsőleg, parenteralisan vagy digesztív úton alkalmazhatjuk; piretroidokat aktiváló anyaggal előnyösen kombinálhatjuk. Az állati élősködő akaridák elleni védelmet szolgáló — fentiekben definiált — kompozíciókat a szokásos módszerekkel állíthatjuk elő. Lokális alkalmazás céljára például vízben emulgeálható oldatokat készítünk, amelyeket a felhasználáskor vízjel hígítunk, és melyek általában 1/500—1/5 súlyrész, előnyösen 1/100—1/10 súlyrész hatóayagot tartalmaznak. Amint azt a fentiekben vázoltuk, ezek az oldatok igen gyakran nagyobb mennyiségben piretroidokat aktiváló anyagot tartalmaznak, például a hatóanyagra vonatkoztatva 2—20-szoros, előnyösen 5—12-szeres súlymennyiségű piperonil-butoxidot. Ezek az oldatok általában emulgeáló szert is tartalmaznak, mint például ,,Tween”-t és ,,Span”t; előnyösen nem-ionos emulgeáló ágenst, mint például Polysorbate 80-t vagy Triton x 100-t használunk (mindegyik az Atlas Chem. Ind., Wilmington (USA)-terméke). Az emulgeáló anyag a nedvesítésben, valamint a hatóanyagnak a sérült felületen való áthatolásának biztosításában játszik szerepet. Az emulgeáló szereket a hatóanyagra vonatkoztatott 2—20-szoros, előnyösen 5—10-szeres súlymennyiségben használhatjuk. Ezek az oldatok szerves oldószerben oldódó antioxidánst is tartalmazhatnak, mint például tokoferolacetátot. A hatóanyag és a különböző ágensek, mint például az emulgeáló, a szinergista és az anti-oxidáns szer általában alkoholos oldatban vannak jelen, mint például etilalkoholban vagy etil- és izopropil-alkohol vagy etilalkohol, izopropil-alkohol és etil-acetát elegyében. Külsőleg történő alkalmazáskor az adagolás attól függ, hogy milyen állatot kezelünk, és azon milyen parazita élősködik. Például 1/1000 rész (RS) a-ciano-3-fenoxibenzil (ÍR, transz) 2,2-dimetil-3-(cikIopentilidén-metil)ciklopropán-l-karboxilátot tartalmazó oldatokat előnyösen használhatunk. Szubkután és intramuszkuláris alkalmazás esetén az I általános képletű vegyületeket egy e célra alkalmas vivőanyaggal, mint például benzil-benzoát és mogyoró olaj keverékével készített oldatban használjuk. Az injekciós oldatok a-tokoferol-acetátot és piperonil-butoxidot is tartalmazhatnak. Orálisan kapszulákat használhatunk. Állatgyógyászati alkalmazás esetén a találmány szerinti vegyületeket előnyösen hozzákeverhetjük az állatok takarmányához. Például használhatunk 0,006—0,8% hatóanyagot tartalmazó állati takarmányt, mely még tartalmazhat, a találmány szerint egy szinergista ágenst is. Az (S) a-ciano-3-fenoxi-benzil-alkoholt a 78 02621. számú francia szabadalmi bejelentésben írtuk le. 3
