184692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tartós hatású rágcsálóirtó szerek előállítására
1 184 692 2 A találmány tárgya eljárás hatóanyagként N-(3- piridil-metil)-N’,-(/>-nitro-fenil)-karbamidot tartalmazó tartós hatású rágcsálóirtó szerek előállítására, amelyek emberre és háziállatokra kevésbé veszélyesek. Ismert, hogy a rágcsálók, így a patkányok és egerek irtására véralvadásgátlókat, pl. kumarinvagy indándion-származékokat, vagy pedig akut hatású szereket, pl. cink-foszfidot, vagy tailiumszulfátot tartalmazó készítményeket használnak (Howard, W. E. és Maish, E. R.: Pest Control 42, (8) 24-41.) A hatóanyagokat valamilyen, a rágcsálók által szívesen fogyasztott gabonafélékből, húsból, zsírból álló táplálékba keverik bele és így helyezik el a rágcsálók által látogatott helyeken. Az így elkészített, „felhasználásra kész” rágcsálóirtó szerek azonban gyorsan romlanak, így vonzó és ölőhatásukat rövid időn belül elvesztik, ezért felhasználás előtt ezeket frissen kell elkészíteni. A felhasználásra kész, forgalomba kerülő mérgezett csalétekben a tárolás és felhasználás során jelentkező romlás megakadályozására inhibitort tartalmazó készítményeket azonban a rágcsálók nem szívesen fogyasztják, így az ilyen gyári készítményekkel végzett irtás hatásfoka messze elmarad a frissen készített mérgezett csalétekkel végzett munka hatásfokától. Ezt bizonyítja az a tény is, hogy a rágcsálóirtó szereket előállító vegyi gyárak termékeiket nagyrészt technikai hatóanyagként vagy előkoncentrátumként értékesítik és a gyárilag előállított mérgezett csalétek forgalma meglehetősen alacsony. A felhasználásra kész rágcsálóirtó szerek alkalmazásának további hátránya, hogy igen nagy a melegvérüek (háziállatok és az ember, de főleg a gyerekek) mérgeződésének a veszélye. A háziállatok ugyanis a csalétekként használt élelmíszeranyagokat maguk is szívesens fogyasztják, így az irtás során könnyen mérgelődhetnek. Az ember mérge - ződési veszélye viszont a mérgezett csalétek frissen történő készítésénél az anyagszóródás és a véletlen összetévesztés, illetve gyermekeknél a tudatlanság miatt áll fenn. Ez a hátránya pl. a rodenticidként alkalmazható N-(3-piridil-metil)-N’-(p-nitro-fenil)karbamidnak (Peardon, D. L.: Pest Control, 42, (9.) 14-27.). Az ember és a háziállatok mérgeződésének a veszélyét jelentősen mérsékelte a minden melegvérüre egyaránt toxikus mérgek helyett a rágcsálókat szelektíven irtó, illetve szelektívebben mérgező karbamid-származékokat tartalmazó rodenticidek bevezetése. Különösen jelentős lépés volt e területen a N-(3-piridil-metil)-N’-(/?-nitro-fenil)-karbamid, a pirinuron szintézise és rágcsálóirtó szerként történő alkalmazásba vétele (582.472 sz. svájci és 1,503.004 sz. angol szabadalmi leírás). E hatóanyaggal és a szokásos csalétek-anyagokkal első alkalommal végzett kísérleti irtások meggyőző eredménnyel zárultak (Chem. Abstr. 89, 210.196 g és 90, 1666 s). E hatóanyaggal szemben azonban a rágcsálók mellett a háziállatok közül a kutya és a macska még mindig elég érzékeny ahhoz, hogy a mérgezés veszélye fennálljon, emellett a pirinuronnal készült mérgezett csalétek egyazon területen ismételt felhasználás után hatástalanná válik azáltal, hogy egy idő után a mérgezett csalétek ízét a rágcsálók felismerik és nem fogyasztják el (fiziológiai rezisztencia). A találmányunk szerinti eljárással pirinuronból és csalétekből álló rágcsálóirtó szerek üzemi méretekben, felhasználásra kész formában gyárthatók, hatásukat hosszú időn át megőrzik, és felhasználásukkal az irtás hatásfoka legalább olyan jó, mint a frissen készült rágcsálóirtó szerek esetében. A találmány alapja az a felismerés, hogy ha N-(3- piridil-metil)-N'-(p-nitro-fenil)-karbamid és valamely, egy vagy több glükopiranoz egységet tartalmazó mono- vagy poliszacharid keverékét vizes közegben 70 és 120 °C közötti hőmérsékleten legalább 30 percen át melegítjük, olyan tennék képződik, amelynek rágcsálóirtó hatása 20-30%-kal magasabb, mint az azonos összetételű, de nem a fenti eljárássals készült irtószeré, ugyanakkor az így készült mérgezett csalétek külön konzerválószer nélkül korlátlan ideig tárolható és hatását kihelyezés után romlás, penészedés nélkül hónapokon át megérzi. A találmány tárgya tehát eljárás rágcsálóirtó hatású anyag előállítására, amelynek értelmében úgy járunk el, hogy N-(3-piridil-metiI)-N'-(p-nitrofenil)-karbamid és valamely egy vagy több glükopir tnóz egységet tartalmazó mono- vagy poli-szachar d és/vagy ilyen mono- vagy poli-szacharídot tartalmazó egy- vagy többféle gabonamag vagy gabonaőrlemény keverékét vizes közegben legalább 30 percen át melegítjük ''O és 120 °C közötti hőmérsékleten, egyéb irtószerkomponensekhez keverés előtt vagy azokkal együtt. A hőkezelés során - eddig még fel nem derített - kémiai vagy fizikai folyamatok játszódnak le, amelyeknek eredményeként előnyösen megváltozik az anyag mikrobiológiai stabilitása, sőt meglepődve tapasztaltuk, hogy annak íze a kártevők számára vonzó lesz, a háziállatok részére viszont kellemetlenné válik. A háziállatok, különösen a kutya és a macska a mérgezett csalétket nem fogyasztja el, míg a patkányokat és egyéb rágcsálókat a készítmény íze annak elfogyasztásában egyáltalában nem zavarja, sőt kísérleteink során azt tapasztaltuk, hogy az ilyen irtószert a rágcsálók még előnyben is részesítik a komponensek egyszerű összekeverésével előállított, egyébként azonos összetételű mérgezett csalétekkel szemben. A találmányt közelebbről az alábbi példákkal szemléltetjük. 1. példa 0,5 kg technikai N-(3-piridíl-metii)-N'-(y7-nitrofenil)-karbamidot (a továbbiakban: pirinuron), 1 kg d-glükózt és 50 g bíborvörös (purpurroth) színezéket két liter vízben szuszpendálunk és a szuszpenziót két órán át melegítjük 70 °C hőmérsékleten. 5 kg napraforgómag és 20 kg kukorica 2-3 mm szemcseméretű őrleményét homogenizáljuk, majd összekeverjük a fenti szuszpenzióval és a keveréket megszárítjuk. A kapott készítmény egér- és patkányirtásra egyaránt használható. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
