184669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkil-imidazol-származékok előállítására
1 184 669 2 be) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la’”) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A, R, R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti és n jelentése 1 — az (la’) általános képletű vegyületeket — ahol A, R, R, és n jelentése a fenti — benzoesav, egy 2-7 szénatomos alkánkarbonsav, egy N-(l—6 szénatomos alkil)-karbaminsav vagy egy N,N-di-(l—6 szénatomos alkil)-karbaminsav anhidridjével vagy kloridjával észterezzük, vagy kívánt esetben bd) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A jelentése a tárgyi kör szerinti és n jelentése 1 — az R és R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (la’) általános képletű vegyületeket — ahol A és n jelentése a fenti — ásványi savas közegben melegítjük, és kívánt esetben be) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la”) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A jelentése a tárgyi kör szerinti és n jelentése 1 — az (Ic) általános képletű vegyületeket — ahol A és n jelentése a fenti — katalitikusán hidrogénezzük; vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la’”) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A, R, R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti és n jelentése 1 — az (la’) általános képletű vegyületeket — ahol A, R, Rí és n jelentése a fenti — benzoesav, egy 2-7 szématomos alkánkarbonsav, egy N-(l—6 szénatomos alkil)-karbaminsav vagy egy N,N-di-(l—6 szénatomos alkil)-karbaminsav anhidridjével vagy kloridjával észterezzük, vagy kívánt esetben d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la”) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A jelentése a tárgyi kör szerinti és n jelentése 1 — az (Ic) általános képletű vegyületeket — ahol A és n jelentése a fenti — katalitikusán hidrogénezzük; és kívánt esetben az (I) általános képletű N-alkil-imidazol-származékokat savakkal képzett addíciós sóikká alakítjuk, illetve az (I) általános képletű vegyületek sóiból szabad (I) általános képletű bázisokat vagy gyógyászatilag felhasználható más savakkal képezett addíciós sókat alakítunk ki. (Elsőbbsége: 1979. 07. 16.) 2. Eljárás az (I) általános képletű N-alkil-imidazol-származékok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására — ahol a képletben n értéke 0 és 2 közötti egész szám, A jelentése l,2,3,4-tetrahidro-naft-6-il-csoport, a 6-os helyzetben adott esetben klóratommal, brómatommal, jódatommal, nitro-csoporttal vagy metil-csoporttal szubsztituált l,2,4,5-tetrametil-fen-3-il-csoport, adott esetben klóratommal vagy brómatommal szubsztituált naft-l-il- vagy naft-2-il-csoport, 1,3,5-trimetil-fenil-csoport vagy (ül) általános képletű fenil-csoport, ahol az utóbbi képletben R3 jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport, amino-csoport, nitro-csoport, acetilamino-csoport, fenil-csoport, /3-fenil-etil-csoport, fenoxi-csoport, ciklohexil-csoport, feniltio-csoport vagy 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil- vagy 1—5 szénatomos alkiltio-csoport, és R4 hidrogénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1, és abban az esetben, ha m értéke 1, a szaggatott vonalnak nincs külön jelentése, R hidrogénatomot, 12—6 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent, R, hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent, és X jelentése karbonil-csoport, hidroximetilén-csoport, metilén-csoport vagy (II) általános képletű csoport, ahol az utóbbi képletben R2fenil-csoportot, 1—6 szénatomos alkil-csoportot, mono-(l—6 szénatomos alkil)-amino-csoportot vagy di-(l—6 szénatomos alik)-amino-csoportot jelent, vagy abban az esetben, ha m értéke 0, a szaggatott vonal szén-szén vegyértékkötést jelöl, R jelentése hidrogénatom, és X =X— csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy aa) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A, R, R, és n jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (IV) általános képletű halogénketont — ahol A, R, R, és n jelentése a tárgyi kör szerinti, Y pedig klóratomot vagy brómatomot jelent — oldószer jelenlétében imidazollal vagy egy imidazol-sóval reagáltatunk, és kívánt esetben ab) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la’) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A, R, R, és n jelentése a tárgyi kör szerinti — az (Ib) általános képletű vegyületeket — ahol A, R, R( és n jelentése a tárgyi kör szerinti — egy alkohol jelenlétében alfálifém-bórhidriddel redukáljuk, és kívánt esetben ac) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la’”) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A, R, R, R2 és n jelentése a tárgyi kör szerinti — az (la’) általános képletű vegyületeket — ahol A, R, Rí és n jelentése a tárgyi kör szerinti — benzoesav, egy 2—7 szénatomos alkánkarbonsav, egy N-(l—6 szénatomos alkil)-karbaminsav vagy egy N,N-di-(l—6 szénatomos alkil)-karbaminsav anhidridjével vagy kloridjával észterezzük, vagy kívánt esetben ad) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A, és n jelentése a tárgyi kör szerinti — az R és R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (la’) általános képletű vegyületeket — ahol A és n jelentése a tárgyi kör szerinti — ásványi savas közegben melegítjük, és kívánt esetben ae) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la”) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A,és n jelentése a tárgyi kör szerinti — az (Ic) általános képletű vegyületeket — ahol A és n jelentése a tárgyi kör szerinti — katalitikusán hidrogénezzük; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 1, A, R, R,, X és m jelentése pedig a tárgyi kör szerinti ba) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 1, A, R és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VII) általános képletű ketont — ahol A, R és R, jelentése a tárgyi kör szerinti — a Mannich-reakciók körülményei között formaldehiddel és dimetilaminnal reagáltatunk, és a kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol A, R és R, jelentése a tárgyi kör szerinti, n értéke pedig 1 — oldószer jelenlétében imidazollal vagy egy imidazol-sóval reagáltatjuk, és kívánt esetben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16
