184626. lajstromszámú szabadalom • Vérbőséget előidéző hatású kozmetikai készítmények, éspedig hajáolószerek
1 184 626 2 9. példa Hajsampon 2-dezoxi-2-amino-gliikóz-nikotinát tartalommal 22 rész 30%-os alkil-diglikoléler-szulfát nátriumsót (az alkil-részben C,2 és C,4 lánchosszúsággal), 22 rész 30%-os zsírsavas szarkozid-nátriumsót és 2 rész 2-dezoxi-2-amino-glükóz-nikotinát oldatot, 0,5 rész mannitot, 0,1 rész polibrómszalicil-anilidet, 0,5 rész polivinüpirrolidont, szárazanyagra számítva 0,1 rész nyárfalevél kivonatot, 10%-os vizes oldat formájában megfelelő illatanyaggal együtt vízzel 100 részre kiegészítve feloldunk. 10. példa Szesztartalmú fejbőr- és hajhagyma stimuláló bedörzsölőszer 50 részizopropilalkoholhoz 1-1 rész, az 1. példában előállított glükóz-mononikotinsav-észter oldatot és a 6. példában előállított propilénglikolmononikotinsav-észtert oldunk, majd illalanyaggal, 0,5 g szorbittal és koncentrált vizes kamilla oldattal és szárazanyagra számítva 8 rész nyárfalevél kivonattal, 8%-os vizes oldat formájában 100 részre egészítjük ki. 11. példa Vérbőséget előidéző fejbőr bedörzsölőszer 55 rész 96%-os etilalkoholhoz 10 rész, a 2. példában előállított mannit-mononikotinsav-észter oldatot, 3 rész etil-acetátot, 0,5 rész mentholt adunk és vízzel és szárazanyagra számítva 2 rész nyárfalevél kivonattal, 12%-os vizes oldat formájában, 100 részre egészítjük ki. 12. példa Hajápoló szer 5 g kamillát 50 g vízben 3 percig főzünk. A leszűrt kivonatot melegvízzel 50 g-ra kiegészítjük, majd 10 g afíinátumot és 40 g szőlöcukrot adunk hozzá. A készítményt 2%, az 1-8. példák valamelyikével előállított vegyülettel, valamint szárazanyagra számítva 2 rész nyárfalevél kivonattal, 10%-os vizes oldat formájában egészítjük ki. A kapott oldatot 20 percig 80 °C-on tartjuk és jól záró üvegbe töltjük. 13. példa Hajápoló szer 2 g nyárfalevelet 35 g vízben 5 percig főzünk. Leszűrjük, a szürletet meleg vízzel 35 g-ra kiegészítjük, majd 10 g affinâtumot, 25 g glükózt, 30 g szacharózt oldunk fel benne. A készítményt 5%, az 1-8. példák valamelyikével előállított vegyülettel kiegészítjük és 15 percig 85 °C-on tartjuk az oldatni VPIIÜI iól záró üvetibe töltjük. 14. példa Hajápoló szer 3 g kamillát 40 g vízben 3 percig főzünk, majd leszűrjük. A szürlethez 10 g affinátumot és 50 g szacharózt adunk. Az anyagot keveréssel feloldjuk. 100 ml vízbe teszünk 1 g D Biotint, egy csepp indikátorral színezzük, majd az oldat pH-ját 7,5-re állítjuk be 0,1 n nátrium-hidroxiddal. Ekkor a D Biotin oldatba megy. Az itt kapott oldatot 1000 ml-re kiegészítjük, ebből 1 ml-t kiveszünk és a fenti készítményhez adjuk. A készítményt 8%, az 1-8. példák valamelyikével előállított vegyülettel és szárazanyagra számítva 2 rész nyárfalevél kivonattal, 11%-os vizes oldat formájában egészítjük ki, majd 30 percig 70 °C-on tartjuk, végül jól záró üvegbe töltjük. 15. példa l-0-Nikotinoil-4,6-0-benzilidén-$-D-glükopiranóz 2,9 g 4,6-O-Benzilidén-D-glükopiranóz-nátriumot 30 ml vízmentes diklórmetánban szuszpendálunk, 1,39 g nikotinoil-kloridot (0,98 cmól) adunk hozzá és az elegyet 9 órán át szobahőmérsékleten rázzuk, majd vákuumban szárazra pároljuk, így szilárd anyag marad vissza. A maradékot 10 ml desztillált vízben felvéve, nátrium-hidrogén-karbonát-oldattal semlegesítjük. Az oldatot 1 órán át 0--5 °C között tartjuk, ekkor fehér kristályok válnak ki belőle; leszívatva, hideg vízzel mosva és exszikkátorban szárítva 3,3 g (88%) nyersterméket kapunk. Forró alkoholból háromszori átkristályosítás után a kivált termék bomlási melléktermékeket tartalmaz. Vízmentes acetonitrilből még kétszer átkristályosítva teljesen tiszta végtermék nyerhető: 0,35 g (10%); op.: 208-211 °C; (a)0 - 27,4° (aceton, c = 1). Analízis a C19H1PN07 képlet alapján (molekulasúly: 373,37) Számított: C 61,12%, H 5,13%, N 3,71%; Talált: C 60.65%, 115,11%, N 3,73%. ÍR (KBr) v()ll 3360 cm '; vt() 1740 cm 1 ■H NMR (CDCIj, 100 MHz, 5 ppm): 9,29 d, 8,81 dd, 8,36 dt (3 x 1 H, piridin-ArH); 7,35-7,58 m (6 H, ArH és piridin-ArH); 5,95 d (1 H, H-l, Ji : = 8 Hz); 5,57 s (1 H, H-7); 3,40^1,44 m (7 H, vázprotonok). 16. példa Propilénglikol-mononikotinsav-észtert és nikotinsavas glükózamin sót tartalmazó oldat 88 g propilénglikolhoz hozzáadunk 12,3 g (0,1 mól) nikotinsavat és a hőmérsékletet 150-160 °C-ra emeljük, majd 0,1 g p-toluol-szulfonsavat adunk hozzá. Az elegy savszáma ekkor kb. 56. Emelt hőfokon az észterezést addig folytatjuk, míg a savszám kb. a felére (28) csökken. Ehhez mintegy 12-36 óra szükséges. A megfelelő savszám elérése után az elegyet szobahőmérsékletre hütjük. Av í'lr'ov cívszámával ekvivalens nátrium-hidro-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
