184626. lajstromszámú szabadalom • Vérbőséget előidéző hatású kozmetikai készítmények, éspedig hajáolószerek
1 184 626 2 A találmány vérbőséget előidéző hatású kozmetikai készítményekre, éspedig hajápoló szerekre vonatkozik. A találmány szerinti kozmetikai készítmények közelebbről fejbőr- és hajhagyma stimuláló bedörzsölőszerek, egyéb hajápoló szerek, illetve hajsamponok. Ismeretes, hogy a nikotinsav és egyes származékai (nikotinsavas papaverin, nikotinsavas etanolamin stb.) értágító hatásúak, közvetlenül a vasomotor központra hatnak. Ismeretes az is, hogy például a nikotinsav-benzilésztert és egyéb nikotinsav-észtereket, illetőleg nikotinsavat éppen emiatt hajápoló szerekben is alkalmaztak már. Ilyen megoldásokat írnak le a 835 038 sz. német szövetségi köztársaságbeli és a 7 247 663 sz. japán szabadalmi leírások, valamint a 2 248 290 sz. német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságra hozatali irat. A nikotinsav-benzil-észtert tartalmazó készítmény hátránya azonban, hogy a benzilalkohol csak fenntartással alkalmazható, mert heveny bőrpirosságot okozhat. Az egyéb ismert nikolinsav-cszler tartalmú készítmények hátránya, hogy viszonylag drasztikus hatásúak, így irritálják a bőrt. Ez a tulajdonságuk főként abból ered, hogy totálisan észterezett származékok. A szabad nikotinsavat tartalmazó készítmények ugyancsak drasztikus, irritatív szerek. További hátrány, hogy a nikotinsav csak alkoholban oldódik, ezért ezek a kés ítmények nem vizesek, hanem alkoholosak. Ismeretes továbbá a 166 460 sz. magyar szabadalmi leírásból nyárfalevél kivonatot tartalmazó hajápoló szer. A találmány célkitűzése olyan hajápoló szer készítmény létrehozása, mely nem irritativ hatású, ugyanakkor hatásosabb, mint az ismert készítmények. A találmány szerinti készítmények hatóanyagaként alkalmazott polihidroxi-vegyiiietek nikotinsav-monoészterei vagy -sói fiziológiai hatással rendelkeznek, illetve fiziológiai hatású anyagok hatásának fokozására képesek. Ezeknek a vegyületeknek működési mechanizmusa azon alapul, hogy keringést fokozó, vérbőséget előidéző tulajdonságuknál fogva elmélyítik, illetve fokozzák más hatóanyagok hatását, így nyárfalevél kivonattal együtt alkalmazva hatásosabb készítményt kapunk, mint a csak nyárfarügy kivonatot tartalmazó szer. A találmány szerinti készítményekben alkalmazott vegyüietekben a nikotiusavbói származó csoport olyan molekulacsoporthoz kapcsolódik, amely nem mérgező; biztosítja a bőrfelületbe való behatolást és ez után a vegyület részben vagy egészben történő spontán szétesése következtében a nikotinsav és a hozzákapcsolódó polihidroxi-rész további fiziológiai hatás kifejtésére képes, illetve részt vesz a szervezet biokémiai folyamatában. Azt találtuk, hogy az etilénglikol, propilénglikol, polietilénglikol, polipropilénglikol - mely utóbbiakban a kapcsolódó egységek száma legfeljebb 15 -, cukoralkoholok, így tetrit, pentil és hexit, szacharidok, 2-dezoxi-2-amino-cukor vagy 4,6-O-benzilidén-glükopiranóz nikotinsavval képezett észterei vagy sói előre nem várt módon rendkívül előnyösen alkalmazhatók hajápoló kozmetikumokban. Felismertük továbbá azt is, hogy ezek közül a többfunkciós vegyületek közül az egy mól említett polihidroxi-vegyület és mindössze egy mól nikotinsavval vagy származékával való reakcióból származó vegyületek a legelőnyösebbek, jóllehet a poli'nidroxi-vegyületek többfunkciós vegyüietek. ezért elvileg több molekula nikotinsavval vagy nikotinsav-származékkal is reagáltathatók lennének. A találmány szerinti készítményben tehát nikotinsav-monoésztereket, illetve -sókat alkalmazunk hatóanyagként. A találmány szerinti készítmény lényege, hogy a készítmény teljes súlyára számítva 0,06-10%, célszerűen 0,06-1% mennyiségben etilénglikol, propilénglikol, polietilénglikol, polipropilénglikol - melyekben a kapcsolódó egységek száma legfeljebb 15-, cukoralkoholok, igy tetrit, pentit és hexit, szacharidok, 2-dezoxi-2-amino-cukor vagy 4,6-O- benzilidén-glükopiranóz nikotinsav-monoészterét vagy -sóját és s/áraxanyagtartalomra számítva 0,1-10% nyárfalevél kivonatot célszerűen 8-12%os vizes oldat formájában tartalmaz, 0-30% menynyiségü, a cukorgyártásnál a finomító eljárás során végzett öblítésből származó nyerscukor, és 5-95% adalékanyag - melyek szénhidrát, és önmagában ismert növényi drog, mint kamilla, illatanyag, vitamin, felületaktív anyag, oldószer, kenöcsalapanyag közül vannak megválasztva - kíséretében, vízzel 100%-ra kiegészítve. A találmány szerinti készítmény hatóanyagának előállításakor a reakciót melegítés közben folytatjuk le, adott esetben p-toluolszulfonsav és/vagy kénsav vagy Na-etilát jelenlétében, reakcióközegként magát a reaktánsokat, vagy a reakció szempontjából inert oldószert, vagy vizet alkalmazhatunk. Annak az esetnek, amikora reakcióközegei a reaktánsok képezik, külön előnye, hogy a készítménnyé való feldolgozáshoz nem szükséges a vegyületeket a reakcióeiegyböl kinyerni. Ebben az esetben a hatóanyag előállítása úgy történik, hogy a feleslegben alkalmazott poiihidroxi-vegyületcn, semleges és nem mérgező oldószeren és a nikotinsavon vagy nikotinsav-származékon kívül a hatóanyag előállításhoz más reaktánst számottevő mennyiségben nem használunk fel. így a végtermék oldatát kapjuk, a feleslegben alkalmazott rcaklánsban, illetve semleges oldószerben. Ezek az oldatok jól eltarthatok és a későbbi alkalmazás során könnyen kezelhetők. Az előállított vegyületek vizes oldatainak stabilizálását is megoldottuk, miután azt tapasztaltuk, hogy a kiindulóanyagként alkalmazott polihidroxi-vegyiiietek feleslegében, de általában a polihidroxi-vegyületekben (cukor, cukoralkohol stb.), illetőleg ezek.koncentráltabb oldataiban a hatóanyag stabil és kizárólag felhasználáskor, nagyobb mértékű hígításkor illetőleg a biológiai hatás kifejtésekor hidrolizál az alkotó komponensekre. A találmány szerinti készítmények egyik előnyős típusa, melynél adalékanyagként szénhidrátokat is alkalmazunk. Felismertük, hogy a cukorgyártáskor keletkező, a finomító eljárás során kiöblítésből (affinálásból) származó melléktermék (nyers cu-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
