184625. lajstromszámú szabadalom • 1-benzoil-3-piridinil-karbamid-származékokat tartalmazó inszekticid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
1 184 625 2 Példa száma A vegyület neve Olvadáspont és más azonosítási adat 220. 1 -(2,6-dimetoxi-benzoil)-3-{6 '-/tercier-butil-tio/-3 'piridinil)-karbamid Olvadáspont: 205-215 °C Elemanalízis: Ci9H23N304S-re számított: C: 58,59; H:5,95; mért: C: 58,35; H:5,74; N: 10,79%, N: 10,80%. 221. 1 -(2,6-dimetoxi-benzoil)-3 -(6 '-/ciklohexil-tio/-3 'piridinil)-karbamid Elemanalízis: C2iH2sN304Cl-re számított: C: 60,70; H: 6,06; mért: C: 60,69; H:5,86; N: 10,11%, N: 9,90%. 222. l-(2,6-dimetoxi-benzoil)-3-[6'-(2,2,2-trifluor-etoxi)- 3'-piridinil]-karb amid Elemanalízis: CnHi6F3N305-re számított: C: 51,13; H:4,04; mért: C: 51,36; H:4,04; N: 10,52%; N: 10,22%. 223. l-(2,6-diklór-benzoil)-3-(6,-/ciklohexil-szulfonil/-3'piridinil)-karbamid Olvadáspont: 182—185 °C. A találmány szerinti vegyületeket különböző rendekbe 20 tartozó rovarok pusztítására használhatjuk fel, ilyenek például á Coleoptera rendbe tartozók, mint például a mexikói babbogár (Epilachna varivestis), a kukoricát, a lucernát, a rizst stb. károsító rovarok, a kolorádó bogár; a Diptera rendbe tartozó rovarok, például a házi- 25 légy, a sárgalázt okozó moszkitó, a sárgarépát károsító rovarok; a Lepidoptera rendbe tartozó rovarok, például a Spodoptera eridania, a káposztát, a gyapotcsemetéket károsító rovarok stb.; és az Orthoptera rendbe tartozó rovarok, például a svábbogarak. 30 A találmány szerinti vegyületek felhasználhatók más rendekbe tartozó rovarok pusztítására is, például többek között a moszkitók, a zsandárok sok fajának, a szöcskék, és más káros férgek pusztítására. Ügy gondoljuk, hogy a találmány szerinti vegyületek 35 a rovarok metamorfózisának mechanizmusát megzavarva hatnak, hatásuk a rovarok halálához vezet. Egy adott rovar pusztulása eltolódhat mindaddig, míg a rovar el nem éri a metamorfózisának adott szakaszát, a vegyület aktivitásának eredménye azonban végül a rovar pusztu- 40 lása lesz. A készítményt a pusztítandó rovar által érintett bármely környezeti pontra kijuttathatjuk, például a földre, levegőbe, vízbe, táplálékra, növényzetre, trágyára, semleges tárgyakra, raktározott anyagokra, például 45 magvakra. A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó készítményt általában permetezéssel juttatjuk a megfelelő helyre, általában a környezettől, a rovar típusától és a fertőződés mértékétől függően 0,001 kg/hektár és 10 kg/hektár közötti mennyiségben. A találmány 50 szerinti hatóanyagot tartalmazó készítményeket előnyösen 0,1 kg/hektár és 1 kg/hektár közötti mennyiségben használjuk. A találmány szerinti vegyületeket előnyösen könnyen felhasználható készítmények alakjában juttatjuk ki a 55 kezelendő területre. A vegyületeket különböző adalékanyagokkal, például vízzel, szerves folyadékokkal, felületaktív szerekkel, semleges, szilárd halmazállapotú anyagokkal stb. keverjük. Felületaktív szerként előnyösen például anionos dctergcnsckct, például nátrium- 60 lauril-szulfátot, nátrium-dodecil-benzolszulfonátot és hasonlókat; nem ionos felületaktív szerként például poli(etilén-glikol)-t, para-nonil-fenil-étert használunk. Gyakran előnyösen használhatók a fentiek elegyei is. A készítményeket előállíthatjuk folyékony halmaz- 65 állapotban, de készíthetünk poralakű készítményeket, granulátumokat, aeroszolokat. A készítmények lehetnek tömények, mint például a hatóanyagot lassan felszabadító készítmények, vagy a rovarirtás előtt vízzel hígítandó készítmények. A készítmények előállítására sokféle módszer ismeretes. A készítményekben az aktív vegyület koncentrációja általában 0,1 s.% és 90 s.% között változik. A fentiek során megadott tömény készítményeket használat előtt hígítjuk, vízzel, vagy bizonyos esetekben kerozénnel, a hígított készítményekben a koncentráció-érték általában 0,1 rész/millió rész és 1000 rész/millió rész között változik. A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó készítmények rovarellenes aktivitását a mexikói babbogár lárváival (Epilachna varivestis) és a Spodoptera eridania lárváival szembeni hatással vizsgáljuk. Ezek a rovarok a Coleoptera és a Lepidoptera rendbe tartozó rovarok. A készítményeket a növények leveleire juttatjuk, majd közvetlenül ezután rájuttatjuk a levelekre a lárvákat. A hatóanyagot annak koncentrációját 1 rész/millió rész és 1000 rész/millió rész között változtatva vizsgáljuk. A vizsgált vegyületeket készítményekben adagoljuk, oly módon, hogy 10 mg vizsgált vegyületet 1 ml oldószerben oldunk, amit vízmentes etanol és aceton 1 :1 arányú elegy ének egy literében oldott 23 g Toximul R és 13 g Toximul S segítségével állítunk elő. A Toximul R és Toximul S szulfonát típusú nem ionos keverék, amit a Stepan Chemical Company állít elő (Northfield, Illinois). Ezután 10 ml-re egészítjük ki az oldatot vízzel, amikor olyan oldatot kapunk, amely az aktív vegyületet 1000 rész/millió rész koncentrációban tartalmazza. Használhatunk 11 mg aktív vegyületet is, amiből 11 ml oldatot állítunk elő. 10 ml-t használunk fel 1000 rész/millió rész koncentrációjú oldatként, a fennmaradó 1 ml térfogatú oldatot pedig 100 rész/millió rész koncentrációjú oldat előállítására tovább hígítjuk. Kisebb koncentrációjú készítményeket hasonló módon, hasonló oldószert használva állítunk elő: A vizsgált vegyületek oldatait körülbelül 25 cm2 területű két-két cserépre juttatjuk, amely cserepekben egyenként 6-10 babnövényt ültettünk. Száradás után 12 levelet eltávolítunk, és a vágási felületeket vízzel megnedvesített cellulóz gyapottal tekerjük be. A leveleket 6 db 100X20 mm méretű műanyag petricsészében 13
