184612. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szomatosztatin-tipusú ciklopeptidek előállítására
csoport, és B jelentése terc-butil-csoport — trifluorecetsawal, kezelünk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyület - ahol A jelentése 2-(trihidrokarbilszilil)-etoxikarbonil-csoport, B hidrogénatom és R, W, X, Y és trp az 1. igénypont szerinti jelentésűek — aminovédőcsoportját fluoridionokat tartalmazó vegyülettel hasítjuk le. (Elsőbbsége: 1978 szeptember 27.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol A jelentése 2-(írimetilszilil)-etoxíkarbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 27.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, alaol az co-amino-(l—4 szénatomos)-alkán-monokarbonsav-csoport egy -NH-(CH2)n-CO- általános képletű csoport, ahol n jelentése 1,2,3 vagy 4, és R, trp, W jelentése a 2. igénypontban megadottakkal megegyező, azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő II általános képletű vegyületben jelenlévő védőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítjuk és adott esetben a végterméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol az —NH-(CH2)n-CO- általános képletű csoportban n jelentése 2, 3 vagy 4. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol az u>-amino-(l—4 szénaíomos)-alkán-dikarbonsavcsoport egy-NH-CK-(CH2)n_i -COI COOH általános képletű csoport, ahol n jelentése 1,2, 3 vagy 4, és R, trp, W jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő II általános képletű vegyületben jelenlévő védőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítjuk és adott esetben a végterméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 27.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése Asn vagy des-R, a triptofán8-csoport D-konfigurációjú és -X-Y- együtt - [Gaba]p-, álról p = 0, 1 vagy 2, és W jelentése a 2. igénypontban megadottakkal megegyező, azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő II általános képletű vegyületben jelenlevő védőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítjuk és adott esetben a végterméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az L Asn.-Phe-Phe-lD-Trp]-Lys-Thr-Phe-Gaba képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő II általános képletű vegyületben jelenlévő vádőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítjuk és adott esetben a végterméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az L Asn-Phe-Phe-[D-Trp]-Lys-Thr-Phe-Gaba-Gaba — képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő II általános képletű vegyületben jelenlévő védőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítjuk és adott esetben a végterméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 13. Az 1. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vegyületeket terápiásán alkalmazható savaddíciós sóik vagy komplexeik alakjában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 28.) 14. A 2-8. és 10-12 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vegyületeket terápiásán alkalmazható savaddíciós sóik alakjában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 15. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított 1 általános képletű vegyületből - ahol R, trp, W, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sójából a szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 27.) 16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 2. igénypont szerint előállított 1 általános képletű vegyületből - ahol R, trp, W, X és Y jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sójából a szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítményeket készítünk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50
