184494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azetidinon-karbonsavak előállítására
1 184 494 2 Kitermelés: 1,35 g (49 %) cím szerinti vegyület. Op.: 116— 117 °C (toluol). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új azetidinonkarbonsavak előállítására “ ebben a képletben Y1 és Y2 együtt eltávolítható, karbonilcsoportot 10 védő szubsztituensként etilén-ketál csoport, vagy tioanalogonja, és R eltávolítható, amidcsoportot védő szubsztituensként egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, vagy 15 adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport - azzal jellemezve, hogy b) komponenseire választjuk szét és a (lia) általános képletü transz izomert hidrolizáljuk el és ^0 az a) vagy b) eljárással kapott (1) általános képletű transz terméket kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerint a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist a (II) vagy (Ha) képletű vegyületre számi- 2 tott legalább mólekvivalens mennyiségben alkalmazott lúg jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerint b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az izomer észterek szétválasztásánál a transz izomert éter-típusú oldószerrel oldjuk ki a cisz-izomer mellől. 5 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja transz - 1 - (2,4 - dimetoxi - benzil) - 3 - (2 - metil - 1,3 - dioxolan - 2 - il) - 4 - oxo - 2 - azetidin - karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy etil - [1 - (2,4 - dimtoxi - benzil) - 3 - (2 - metil - 1,3 - dioxolan - 2 - il) - 4 - oxo - 2- azetidin -karboxilát] - ot vagy transz izomerjét hidrolizálunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja transz - 1 - (4 - metoxi - fenil) - 3 - (2 - metil - 1,3 - dioxolan - 2 - il) - 4 - oxo - 2 - azetidin- karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy etil- [ 1 - (4 - metoxi - fenil) - 3 - (2 - metil -1,3 - dioxolan- 2 - il) - 4 - oxo - 2 - azetidin - karboxilát] - ot hidrolizálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja transz - 1 - fenil - 3 - (2 - metil - 1,3 - dioxolan - 2 - il) - 4 - oxo - 2 - azetidin - karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy etil - [1 - fenil- 3 - (2 - metil - 1,3 - dioxolan - 2 - il) - 4 - oxo - 2 - azetidin - karboxilát] - ot hidrolizálunk. 2 db ábra 7
