184462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidro-piridazinok előállítására
1 184.462 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK I. Eljárás az I általános képletű 6-(p-adl-amino-fenil}4,5-dihi<]ro-3(2H)pindazinonok előállítására - ebben a képletben R1 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és R2 ha R1 hidrogénatom, adott esetben 1—4 halogénatommal és/vagy 1—4 szénatomos alkílcsoporttal szubsztituált 3 4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1 —4 halogénatommal és/vagy 1-4 szénatomos alkilc90porttal szubsztituált 3—8 szénatomos dkJoalkilcsoportot jelent - a z z a 1 jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1 az I általános képletnél megadott - egy III általános képletű adlezőszerrel - ebben a képletben R2 az I általános képletnél megadott és Y halogénatomot, hidroxilcsoportot, kevés szénatomos alkoxícsoportot vagy -OCOR2 általános képletű csoportot jelent reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R‘ és R2 az I általános képeinél megadott - hidrazinnal, célszerűen hidrátjával ciklizálunk. 2 . Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítás! módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2 - ha R1 hidrogénatom — adott esetben 1-3 halogénatommal és/vagy metilcsoporttal szubsztituált 3—4 szénatomos dkloalkilcsoportot vagy - ha R1 metilcsoport — adott esetben 1 -3 halogénatommal és/vagy metilcsoporttal szubsztituált 3-6 szénatomos dkloalkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R* hidrogénatom vagy metilcsoport, olyan.III általános képletű adlezőszerrel reagáltatunk, amelynek képletében R2 a tárgyi körben megadott és g Y az 1. igénypontban megadott, vagy b) olyan IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 és R1 a tárgyi körben megadott, hidrazinnal, célszerűen hidrátjával dklizálunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek 10 előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2 adott esetben 1-3 halogénatommal, elsősorban klór- vagy brómatommal és/vagy metilcsoporttal szubsztituált dklopropilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan II általános képletű vegyületet, amelynek 15 képletében R1 hidrogénatom vagy metilcsoport, olyan III általános képletű acilezőszerrel reagáltatunk, amelynek képletében R2 adott esetben 1-3 halogénatommal és/vagy metilcsoporttal szubsztituált dklopropilcsoport, és Y az 1. igénypontban megadott, 20 vagy b) olyan IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 adott esetben 1 -3 halogénatommal és/vagy metilcsoporttal szubsztituált dklopropilcsoport, hidrazinnal, célszerűen hidrátjával dklizálunk. 25 4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű dihidro-piridazinont - ebben a képletben R1 és R2 az 1. igdiypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszer - 30 készítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt készítjük. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős : Himer Zoltán KÓDEX 8
