184434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2 és 6-helyzetben eltérő szubsztituenseket tartalmazó 1,4-dihidro-piridin-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 184434 R4 jelentése 2—5 szénatomos alkilcsoport, 5—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, valamint hidrogénatom, — azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű ilidén-/?-keto-észtert — ahol R és R1 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy (III) általános képletű enamino-karbonsav-észterrel reagáltatunk, ahol R1 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, adott esetben inert szerves oldószer jelenlétében; vagy b) egy (X) általános képletű piridin-származékot, ahol R és R1 jelentése a tárgyi körben megadott, továbbá R5 és R6 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, amelyek adott esetben exociklusos nitrogénatommal együtt egy heterociklusos gyűrűt alkotnak, nemesfém katalizátor előnyösen platina(IV)-oxid jelenlétében katalikusan hidrogénezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja az l,4-dihidro-2-etil-6-metil-4-(2-ciano-fenil)-5 -piridin-3,5-dikarbonsav-dietil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 2’-ciano-benzihdén-acetecetsa\ -etilésztert /?-amino-/?-etil-akrilsav-etilészterreI reagáltatunk etanolos közegben. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont bármely eljárása szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, R1 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű — szokásos segéd- és hordozóanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 10 15 5 db ábra 7
