184390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[(4-hidroxi-5-pirimidinil)-ureido]-(2,3-dihidro-2-imino-4-tiazolil)-acetamido-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
1 2 184 390 reakcióképes észterét, reakcióképes amidját, savhalogenidjét vagy savazidját használjuk és II általános képletű 7-amino-cef-3-ém-4-karbonsav-származékként olyan vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R, az 1. igénypontban megadott jelentésű, és a reagáltatást oldószerben, 5 adott esetben bázis és/vagy kondenzálószer jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az V általános képletű vegyületet vagy bázissal alkotott sóját a VI, illetve Via általános képle- 10 tű vegyülettel (a) vízben vagy vízzel elegyedd oldószerben víz jelenlétében 6,5 és 8 pH-érték között, vagy (b) vízmentes oldószerben, vagy (c) víz és vízzel nem elegyedő oldószer keverékében 6,5 15 és 8,0 pH-érték között reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerintié)eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reagáltatást erősen poláris oldószerben 4 és 8 pH-érték között végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hhogy az olyan I, I’, I”, illetve I’” általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y hidrogénatom, iners közegben oldva vagy szuszpendálva 2—6 egyenérték alkálifém-metiláttal metanol feleslegében reagáltatunk. 6. Eljárás hatóanyagként I, I’, I”, illetvel’” általános képletű vegyületet vagy bázissal alkotott farmakológiailag elviselhető sóját — a képletekben Y, D, R és E az 1. igénypontban megadott jelentésű—tartalmazó gyógyszerkészítmények azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. (5 db ábra)
