184390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[(4-hidroxi-5-pirimidinil)-ureido]-(2,3-dihidro-2-imino-4-tiazolil)-acetamido-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

""184 390

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 02. 27.

(21 ) 493/81

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOs C 07 D 501/46

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE 80. 02. 29.

(31)

(P 30 07 685.8)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 1987.02.11.

( Szabadalmi Tár. ' . )

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr WETZEL Bernd, dr. WOITUN Eberhard, dr. MAÍER Roland, vegyészek, dr. dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE

GOETH Hanns, mikrobiológus, Biberach/Riss, dr. REUTER Wolfgang, vegyész, Laupertshausen, dr. LECHNER Uwe állatorvos, Ummendorf, DE

ELJÁRÁS 7-{[(4-HIDROXI-5-PIRIMIDINIL)-UREIDO]-(2,3-DIHIDRO-2-IMINO-4-TIAZOLIL)-ACETAMIDOI-3-METIL-CEF3-ÉM-4-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új

7-{[(4-hidroxi-5-pirimidinil)-ureido](2,3-dihidro-2-imino-4-tiazolil)-acetamido)-3-metilcef-3-ém-4-karbonsav-származékok és sóik előállítására. Az I általános képletben Y hidrogénatom vagy metoxicsoport;

D acetoxi- vagy piridiniumcsoport vagy —SHet általános képletű csoport, ahol Hét l-metil-tetrazol-5-il- vagy

2-metil-l,3,4-tiadiazol-5-il-csoport;

R —NHR, általános képletű csoport, és R, 1—4 szénatomos alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport; —NH—Z—X általános képletű csoport, és ebben Z 1—4 szénatomos alkiléncsoport vagy X-szubsztituált 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, X hidroxil- vagy aminoszulfonil-csoport;

(a) általános képletű csoport, és ebben n értéke 0 vagy 1; R2 és R3 hidroxil-, amino-karbonil-, alkil-szulfonilvagy amino-szulfonilcsoport;

E hidrogénatom.

Az új vegyületek több eljárással állíthatók elő. A vegyületeknek értékes baktériumellenes hatásuk van.