184383. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-amino-propanol-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81.02.23. (21) 431/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 80.02.25. 80.11.10. (8006261) (8035997) A közzététel napja: (41 ) (42) 83.08.29. Megjelent: (45)87.01.09. in) 184 383 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 247/00; C 07 D 249/02; C 07 D 249/16 Feltalálóik): (72) MACHIN Peter James, vegyész, London, GB Szabadalmas: (73) F Hoffmann-La Roche et Co. AG, Basel, CH ELJÁRÁS FENOXI-AMINO-PROPANOL SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű helyettesített fenoxi-amino-propanol-származékokés gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; n jelentése 0 vagy 1; Y jelentése metilén-, etilén- vagy propiléncsoport vagy — amennyiben n = 0 — úgy Y az (a) képletű csoport transz-izomerjét is jelentheti, mely csoport a Z csoporthoz a csillaggal jelölt szénatommal kapcsolódik; Z jelentése 5-tagú, heteroatomként két vagy három nitrogén-atomot tartalmazó aromás heterociklikus gyűrű , mely az Y csoporthoz egy nitrogénatomon keresztül kapcsolódik és adott esetben halogénatommal, fenilvagy cianocsoporttal helyettesítve lehet vagy két szomszédos szénatomját egy (b) vagy (c) általános képletű csoport kötheti össze) oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű epoxidot (mely képletben X, Y, Z és n jelentése a fent megadott) valamely (ül) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R a fenti jelentésű); vagy b) X helyén oxigénatomot, és Y helyén metilén-, etilénvagy propiléncsoportot tartalmazó, n = 1 jelentésnek megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (IV) általános képletű fenol (mely kép-OH 1 O-CHj-CH-CHg-NH-R (I) (*)„-Y-Z \ O-CH.-CH -CH, R-NH, (x)-y-z n OH 0') (III) 0 — CH, — CH-CH.-NH-R Ov) OH R-Y-Z (V)
