184359. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-helyettesített benzopiránok előállítására
1 184 359 2 szerves oldószerben játszatjuk le, előnyösen alkoholokban, mint etanolban, metanolban vagy izopropilalkoholban, 50—90 °C közötti hőmérsékleten. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy imidként szukcinimidet, vagy ftáli- g midet használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az imid csoport hidrolízisét vizes savval, előnyösen sósavval végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja -jq azzal jellemezve, hogy a képződött imid származékot hidrazinnal bontjuk meg. 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kondenzációt oldószer nélkül, a reagensek összedörzsölésével végezzük el. -jg 7. Az 1. igénypont szerintié) élj árás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukálást kémiai redukálószerekkel, fémhidridekkel, előnyösen nátrium-tetrahidrobonáttal végezzük el, szerves oldószerben, előnyösen metanolban. 20 8. Az 1. igénypont szerintié) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukálást katalitikusán végezzük, platina, Raney-Ni alkalmazásával, vagy csontszenespalládium katalizátorral. 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja 25 azzal jellemezve, hogy a reduktív kondenzációt egy technológiai műveletben hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrogenolizálható csoportnak benzil csoportot használunk és hidrogenolízist savas pH 30 mellett platina, vagy palládium-szén katalizátorral hajtjuk végre valamely oldószerben, előnyösen etanolban. 11. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletű fenol és a (IX) általános képletű amin — ahol R, — R, jelentése a fenti — reakcióját valamely szerves oldószerben előnyösen etanolban hajtjuk végre. 12. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja azzaljellemezve, hogy a (VIII) általános képletű fenol és (X) általános képletű amin — ahol R, — R7 jelentése a fenti — reakcióját valamely szervetlen, vagy szerves bázis jelenlétében vezetjük. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként a (VIII) általános képletű fenol — ahol R3 — R7 jelentése a fenti — alkáli sóját használjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás foganatosítási módja azzaljellemezve, hogy cianidként nátrium- vagy káliumcianidot használunk oldószeres, előnyösen vizes-etanolos közegben. 15. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót kémiai redukálószerrel előnyösen éteres litiumtetrahidro-alumináttal végezzük el. 16. Az 1. igénypont szerinti í) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikus hidrogénezéssel, Raney-Ni katalizátorral, előnyösen alkoholban, hidrogén túlnyomáson végezzük el. 17. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket és fiziológiailag elviselhető addiciós sóikat — ahol Rí, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és n jelentése az 1. igénypont szerinti — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagokat a szokásos hordozó segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké készítjük ki. (3 db ábra) 10
