184330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin származékok előállítására
1 S 84 330 2 R2 és R3 jelentése egyenes vagy elágazó 1-6 szénatomos aíkilcsoport vagy 5-7 szénatomos cikloalkil-csoport, vagy R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt morfolino- vagy adott esetben metilcsoportta! helyettesített piperidinocsoport, g n értéke 2, 3 vagy 4 - azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben Rj jelentése egyenes vagy elágazó 1—7 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil- vagy (5-7 1Q szénatomos) cikloalkil-( 1 —4 szénatomos)-alkilcsoport, R2 és R3 jelentése a fenti, 0 egy (II) általános képletű piridil-acetonitrilt valamely R4COR5 általános képletű aldehiddel vagy ketonnal - ahol a képletben R4 jelentése hidrogénatom vagy 1 -6 szénatomos alkil- vagy (5-7 szénatomos) cikioalkil-(1—3 szénatomos)-alkilcsoport, Rs jelentése 1—6 szénatomos aíkilcsoport vagy R4 és Rs jelentése a közbezárt szénatommal együtt 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport - ecetsav és piperidin jelenlétében, oldószeres közegben 20 reagáltatjuk, majd ii) az i) lépésben kapott etilén-nitril vegyületet katalitikusán redukáljuk, majd iii) a kapott telített niíril-vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel - ahol a képletben X jelen- 05 tése halogénatom, R2 és R3 és n jelentése a fenti — aikilezzük, majd ív) a kapott nitril-vegyületet hidrolizáljuk, vagy b) 30 i) egy (II) általános képletű piridil-acetonitrilt valamely (VII) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben X jelentése halogénatom, R2, R3 és n jelentése a fenti — alkilezzük, majd ii) a kapott vegyületet valamely R]X általános kép- ^5 letű vegyülettel — ahol Rt jelentése a tárgyú körben megadott és X jelentése a fenti — ismételten alkilezzük, majd iii) a kapott nitril-vegyületet hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott amid-vegvületet valamely gyógyászatilag megfelelő sav alkalmazásával sóvá alakítjuk. 4g (Elsőbbsége: 1980. 10.09.) 2. Eljárás az (I) általános képletű piridin-származékok és e vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóinak előállítására — ahol a képletben a B csoport a piridin-csoporthoz a piridin 2-es helyzetében 45 kapcsolódik, Rt jelentése egyenes vagy elágazó 1-7 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil- vagy (5-7 szénatomos) cikloaIkil-( 1 —4 szénatomos)-alkil csoport, R2 és R3 jelentése egyenes vagy elágazó 1-6 szénatomos aíkilcsoport vagy 5-7 szénatomos cikloalkil-csoport vagy R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt morfolino- vagy adott esetben metilcsoporttal helyettesített piperidinocsoport, n értéke 2, azzal jellemezve, hogy egy i) (II) általános képletű piridil-acetonitrilt valamely R4C0Rs általános képletű aldehiddel vagy ketonnal — ahol a képletben R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil- vagy (5—7 szénatomos) cikloalkil-(l—3 szénatomos)-alkilcsoport, R5 jelentése 1—6 szénatomos aíkilcsoport vagy R4 és R5 jelentése a közbezárt szénatommal együtt 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport — ecetsav és piperidin jelenlétében, oldószeres közegben reagáltatjuk, majd ii) az i) lépésben kapott etilén-nitril vegyületet katalitikusán redukáljuk, majd iii) a kapott telített nitril-vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben X jelentése halogénatom, R2 és R3 és n jelentése a fenti — alkilezzük, majd iv) a kapott nitril-vegyületet hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1979. 10. 11.) 3. Eljárás anti-aritmíás és vérlemezke anti-aggregáns hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R[, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, valamely, a gyógyászatban alkalmas, szilárd vagy folyékony hígítószerrel vagy egyéb segédanyaggal gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 10. 09.) 4. Eljárás anti-aritmiás és vérlemezke anti-aggregáns hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R], R2, R3 és n jelentése a 2. igénypontban megadottal azonos, valamely, a gyógyászatban alkalmas, szilárd vagy folyékony hígítószerrel vagy egyéb segédanyaggal gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. 10. 11.) _ 3 db ábra 6
