184293. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinoxalin,-1,4-dioxid-származékok előállítására
1 184 293 2 11. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 120 °C és 180 °C közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1981. május 29.) 12. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést a megfelelő savanhidriddel vagy sav-kloriddal végezzük el. (Elsőbbség: 1981. május 29.) 13. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist savas közegben valamely ásványi savval vagy bázikus közegben valamely alkálifém-hidroxid vagy kis szénatomszámú alkilarhin — előnyösen metil-amin — jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1981. május 29.) 14. Az I. igénypont szerinti h) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási amino-vegyületet —5 °C és +5 °C közötti hőmérsékleten diazotáljuk, majd a kapott diazónium-sót a megfelelő alkanpilal 40-70 °C-on reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1981. május 29.) 15. Eljárás antibakteriális hatású állatgy ógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, Q, A, B és n jelentése az 1. igénypontban megadott) iners, szilárd vagy folyékony hordozó-, vivő- és segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. május 29.) 16. Eljárás súlyhozamnövelő takarmányadalék előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,001 súly% és 85 súly% közötti mennyiségben valamely, az 1. igénypont, szerinti eljárással előállított (I) általános képletéi vegyületet (ahol A, B, Q, n, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) iners, szilárd vagy folyékony hígító-, vivő- vagy hordozóanyagokat és adott esetben segédanyagokkal összekeverjük és takarmányadalékká alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. május 29.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (IX) képletéi RS-(2-kinoxalinil-l ,4-dioxid)-(4’-oxo-2’-tion-5’-tiazolídinil)-metanolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. május 29.) 18. A 16. vagy 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként takarmányozásra használatos, növényi vagy állati eredetű anyagokat, előnyösen búzát, árpát, kukoricát, szóját, zabot, rozst, vagy lucernát — szem, dara vagy liszt alakjában - vagy hallisztet vagy húslisztet alkalmazunk. (Elsőbbség’ 1981. május 29.) 19. Eljárás (I) általános képletű kinoxaün-1,4-dioxidszármazékok előállítására, mely képletberu R1 jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R2 jelentése hidroxilcsoport és R3 jelentése lűdrogénatom vagy R2 és R3 együtt kémiai kötést képeznek; Q jelentése szénatom vagy nitrogénatom; A jelentése hidrogénatom, hidroximetil-, vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; n jelentése 0 vagy 1 ;. B jelentése nitrocsoport, vagy valamely (IV) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkil-karbonil-csoport és R4 jelentése nitro- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; vagy A és B a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5 vagy 6 tagú, egy nitrogénatomot és egy további nitrogén atomot vagy oxigénatomot vagy kénatomot tartalmazó, adott esetben egy vagy több oxo-, tioxo-, imino-, fenil-, hidroxilvagy aminocsoporítal helyettesített heterociklikus csoportot képeznek; azzal a feltétellel, hogy amennyiben Q nitrogénatomot képvisel, úgy n jelentése O és B valamely (IV) általános képletű csoportot jelent, és azzal a további feltétellel, hogy amennyiben Q szénatomot képvisel, úgy n jelentése 1 és B valamely (ÍV) általános képletű csoporttól eltérő jelentésű azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol Z jelentése oxigénatom vagy két kis szénatomszámú alkoxicsoport és R1 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Q, A, B és n jelentése a fent megadott); vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R2 és R3 együtt kémiai kötést képeznek és R1, Q, A, B és n jelentése a fent megadott, a megfelelő, R2 helyén hidroxilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol A, B, Q, n és R1 jelentése a fent megadott) dehidratáljuk. (Elsőbbség: 1980. június 3.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja RS-(2-kinoxalinil-l ,4-dioxid)-(4’-oxo-2’-tion-5’-tiazolidinil)-metanol előállítására, azzal jellemezve, hogy válamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Z és R1 jelentése a 19. igénypontban megadott) 4-oxo-tiazolidin-2-tionnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1980. június 3.) 21. A 19. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy' a reakciót bázikus katalizátor jelenlétében végezzük él. (Elsőbbség: 1980. június 3-) 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus katalizátorként piperidint vagy valamely alkáÜfém-hidtoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. június 3.) 23. A 19. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást savas közegben végezzük el. (Elsőbbség: 1980i június 3.) 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást ecetsav, trifluorecetsav, ecetsavanhiúrid vagy trifluor-ecetsavanhidrid jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1980. június 3.) 25. Eljárás antibakteriális hatású állatgyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 19. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, Q, A, B és n jelentése a 19. igénypontban megadott) iners, szilárd vagy folyékony hordozó-, vivő- és segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1980. június 3.) 26. Eljárás súlyhozamnövelő takarmányadalék előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0001 súly% és 85 súly% közötti mennyiségben valamely a 19. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet (ahol A, B, Q, n, R1, és R3 jelentése a 19. igénypontban megadott) iners, szilárd vagy folyékony hígító-, vivő- vagy hordozóanyagokkal és adott esetben segédanyagokkal összekeverünk és takarmányadalékká alakítunk. (Elsőbbség: 1980. június 3.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10