184291. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,1-és 7-helyzetben szubsztituált xantin-származékok előállítására

1

184 291

2

fenilcsoporttal lehet helyettesítve, vagy furoilcsoport,

tenoilcsoport,

3-5 szénatomos cikloalkil-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely II. általános képletű g vegyületet - amely képletben

Rx ’ és Rj’ csoportok közül az egyik metilcsoportot és a másik hidrogénatomot jelent, egy III. általános képletű vegyülettel, - ahol a képletben X és Y mindegyike klór- vagy brómatomot jelent - 10 és egy IV. általános képletű vegyülettel — ahol

R3 jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk,

előnyösen nátrium-izopropanolát és izopropanol jelenlétében, ezt követően kívánt eset- ^5 ben a kapott I. általános képletű vegyület — ahol Rj, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, azzal a megkötéssel, hogy R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő -, R3-csoportját savas közegben elszappanosítjuk, és/vagy savmegkötőszer jelenlétében valamely R3—Z általános képletű vegyülettel, ahol Z jelentése klór- vagy brómatom, reagáltatjuk. kívánt esetben a nitrocsoporttal helyettesített benzoilcsoportot Raney-nikkel katalizátor jelenlétében hidrogénezzük, ezt követően kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatban alkalmazható sóvá alakítjuk.

2. Eljárás allergia elleni gyógyszerkészítmény előállításira, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított I. általános képletű vegyületet vagy gyógyászatban alkalmazható sóját — amely képletben Rí, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - a gyógyszer-technológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

(1 rajz)

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet

5