184288. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acetofenon-származékok előállítására
184 288 R4 jelentése benzimkiazolii-csoport, adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoportíal helyettesített furilvagy tienil-csoport vagy adott esetben kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, alkil-tio-, alkilén-dioxi-, (1-4 szénatomos)-acil-oxi- vagv 5 alkoxi-alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R1 jelentése hidroxil-csoport, úgy R4 benzimidazolil-csoportot vagy (1—4 szénatomos)-aciloxi- vagy alkoxi-alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoportot képvisel) azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyúletek előállítására, ahol R1 jelentése foszfono-oxi-csoport, R2 , R3 és R4 jelentése a fenti valamely (H) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3 és R4 jelentése a koráb- 15 biakban megadott) valamely foszfor-oxi-haSogeniddel, oldószerben, valamely bázis jelenlétében reagáltatunk és a reakció terméket hidrolizáljuk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyúletek előállítására, ahol R1 jelentése amino -glikozil-oxi-csoporí, R2, R3 20 és R4 jelentése a fenti valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3 és R4 jelentése a korábbiakban megadott) egy 2-acetamido-2-dezoxi- 3,4,6-tri-0-acetil-o:-D-glükopiranozil-halogeniddel reagáltatunk oldószerben, egy aíkáíifém-hidrid jelenlété- 25 ben és kívánt esetben a reakcióterméket, részlegesen hidrolizáljuk; vagy olyan (l) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése trialkil-ammónio-(l-4 szénatomos)-acil-oxí-csoport, R2 , R3 és R4 jelentése a korábbiakban megadott) valamely trialkil- 30 aminnal és egy halogén-acetil-halogeniddel reagáltatunk oldószerben; vagy olyan (I) általános képletű vegyúletek előállítására, ahol Rl jelentése benziloxi-karbonil-oxi-csoport, vagy adott esetben kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal 35 helyettesített benzoil-oxi-csőport, vagy furoil-oxi-cso- Dort és R2, R3 és R4 jelentése a fenti c) valamely (II) általános képletű vegyúletet (mely képletben R2, R3 és R4 jelentése a korábbiakban megadott) valamely trialkilaminnal és egy halogén-acetil- 40 halogeniddel reagáltatunk oldószerben; vagy d) valamely (II) általános képletű vegyületben (mely képletben R2, R3 és R4 jelentése a korábbiakban megadott) levő hidroxil-csoportot valamely benziloxi-karbonsav, adott esetben kis szénatomszámú alkoxi-cső- 45 pornál helyettesített benzoesav vagy furán-karbonsav reakcióképes származékával acilezzük; vagy e) oiytn (ÍJ általános képletű vegyületek előállítására, ahoí R4 jelentése 1-4 szénatomos acil-oxi-fenil valamely (III) általános képletű vegyületben (mely képletben R2 és R3 jelentése a korábbiakban megadott) levő 4-helyzetű hidroxil-csoportot egy alkánkarbonsav reakcióképes származékával acilezzük; vagy f) olym (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahcl R1 jelentése hidroxil-csoport valamely (IV) általán rs képletű vegyületet (mely képletben R2 és R3 jelentése a korábbiakban megadott) egy (V) általános képletű aldehiddel (mely képletben R4 a fenti jelentési) reagáltatunk oldószerben, bázikus katalizátor jeli nlétchen. 2. \z 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módjr. 4’-etoxi-2’,4-dimetoxi-6’-(foszfono-oxi)-kalkon előáll tására azzal jellemezve, hogv a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. B'járás gyógyászati készítmények előállítására azzal jelien ezre, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 je'entése hidroxil-, foszfono-oxi-, benziloxi-karbonilo ;i-, trialkii-ammóni-aciloxi-, furoil-oxi-, adott esetben acilezett amino-glikozil-oxi- vagy adott esetben k s szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített bmzoil-oxi-csoport; R2 ér. R3 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-csoport és R4 jelentése benzimídazolil-csoport, adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített furilvigy tienil-csoport vagy adott esetben kis szénátoms’ánuí alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, alkil-tio-, alkilén-dioxi-, acil-oxi- vagy alkoxi-alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport; azza' a feltétellel, hogy amennyiben R1 jelentése hidroxil-csoport, úgy R4 benzimidazolil-csoportot vagy acilcxi- vagy alkoxi-alkoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoportot képvisel) mint hatóanyagot nem-toxikus, inén, gyóayászatilae alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé aiakítunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4’-etoxi-2’,4-dimet rxi-6’-(foszfono-oxi)-kalkont alkalmazunk. (5 rajz) < » Kiadja a?. Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvki: dó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 7
