184259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-imidazolin-származékok előállítására
Szabadalmi igénypontok' 1 184 259 2 1. Eljárás (I) általános képletű 2-imidazolin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol 5 R1 fenil- vagy naftilcsoport vagy legfeljebb három rövidszénláncú alkoxicsoporttal, legfeljebb két rövidszénláncú alkilcsoporttal és/vagy halogénatommal - mely esetben a helyettesítők száma legfeljebb 3 lehet - vagy a 2- vagy 4-helyzetben egy amino-, nit- i o ro-, trifluor-metil-, ciano- és di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoporttal vagy a 3- és 4-helyzetben egy halogénatomos és egy szulfamoilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, R2 hidrogén- vagy halogénatom vagy rövidszénláncú 15 alkilcsoport, vagy az 5(2)-helyzetben álló rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-szulfonü-amido-, trifluor-metil-, karbamoil-, hidroxil-, nitro-, amino-, ciano-, szulfamoil- vagy N,N-di-(rövidszénláncú)-alkil-szulfamoil-csoport vagy di-(rövid- 20 szénláncú)-alkil-amino-csoport, mely egy további nitrogén- vagy oxigénatommal együtt 3-7 tagú gyűrűt alkothat, R3 hidrogén- vagy halogénatom, A oxigén- vagy kénatom vagy -CH2 -csoport, és 25 n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, A és n jelentése a fenti, vagy e vegyület valamely sóját etiléndiaminnal vagy ennek valamely sójával reagál- 30 tatumc, vagy b)egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, A és n jelentése a fenti, Y pedig rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, vagy ennek valamely sóját etiléndiaminnal vagy ennek valamely sójával reakcióba hozunk, 35 vagy c) egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, A és n jelentése a fenti, vagy e vegyület valamely sóját egy (VII) általános képletű vegyülettel, ahol X3 valamely savmaradékot képvisel vagy ennek sójával reá- 40 gáltatunk, vagy d) az (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol 50 R2, A és n jelentése a fenti, Rb amino-fenil-csoport és R^ hidrogénatom, 45 vagy valamely sója készítésére, egy (Ib) általános képletű vegyületet, ahol R2, A és n jelentése a fenti, és R^ nitro-fenil-csoport és Rj hidrogénatom, vagy ennek valamely sóját redukáljuk. (Elsőbbsége: 1980. április 2.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű 2-imidazolin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol 55 R1 fenil- vagy naftilcsoport vagy legfeljebb három rövidszénláncú alkoxicsoporttal, legfeljebb két rövidszénláncú alkilcsoporttal és/vagy halogénatommal - mely esetben a helyettesítők száma legfeljebb 3 lehet - vagy a 2- vagy 4-helyzetben egy amino-, nitro-, trifluor-metil-, ciano- és di-(rövidszénláncú)alkil-amino-csoporttal vagy a 3- és 4-helyzetben egy halogénatommal és egy szulfamoü-csoporttal helyettesített fenilcsoport, 60 R2 hidrogén- vagy halogénatom Vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy az 5(2)-helyzetben álló rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkü-szulfonil-amido-, trifluor-metil-, karbamoil-, hidroxil-, nitrp-, amino-, ciano-, szulfamoil- vagy di^rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport, mely egy további nitrogénvagy oxigénatommal együtt 3-7 tagú gyűrűt alkothat, R3 hidrogén-vagy hálogénatom, A oxigén- vagy kénatom vagy -CH2-csoport, és n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1979. április 3.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 1, és R1, R2, R3 és A a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1979. április 3.) 4. A 3.- igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése -0-, n jelentése 1 és R1, R2, R3 a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1979. április 3.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja 2-(2-fenoxi-fenil>amino-2-irnidazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(2-fenoxi-fenil)-2- -metil-izotiokarbamidot, l-(2-fenoxi-fenil)-tiokaibamidot, illetve 2-klór-2-imidazolin-szulfátot és 2-fenoxi-anilint használunk kiindulási anyagként (Elsőbbsége: 1979. április 3.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja 2-[2-(4-klór-fenoxi)-fenil]-amino-2-imidazolin vagy szulfátja előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -[2-(4-klór-fenoxi-fenil)]-2-metil-izotiokarbamidot, l-[2- -(4-klór-fenoxi-fenü)]-tiokarbamidot, illetve 2-klór-2-imidazolin-szulfátot és 2-(4-klór-fenoxi)-anilint használunk kiindulási anyagként. (Elsőbbsége: 1979. április 3.) 7. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja 2-[2-(4-klór-fenoxi)-5-klór-fenil]-amino-2-imidazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1- [2-(4-klór-fenoxi>5-klór-fenil]-2-metfl-izotiokarbamidot, l-[2-(4-klór-fenoxi)-5-klór-fenil]-tiokarbamidot, illetve 2- -klór-2-imidazolin-szulfátot és 2-(4-klór-fepoxi)-5-klór-anilint használunk kiindulási anyagként (Elsőbbsége: 1979. április 3. 8. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás fo ganatosítási módja 2-(2-fenoxi-5-klór-fenil)-amino-2-imidazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(2-fenoxi-5-klór-fenil)-2-metil-izotiokarbamidot, l-(2-fenoxi-5- -klór-fenil)-tiokaibamidot, illetve 2-klór-2-imidazolin-szulfátot és 2-fenoxi-5-klór-anilint használunk kiinduld si anyagként (Elsőbbsége: 1979. április 3.) 9. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja 2-(2-fenoxi-5-metil-fenil)-amino-2-iinidazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy' l-(2-fenoxi-5-metil-fenil)-2-metil-izotiokarbamidot, l-(2-fenoxi-5- •metil-fenil)-tiokarbamidot, illetve 2-klór-2-imidazolin-17
