184239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,9-nitrilo-prosztaglandin-analógok előállítására
1 184 239 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a II általános képletü prosztaglandin-I2- analógok - ebben a képletben 5 R1 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 2—6 szénatomos alkilcsoport, Y transz-vinilén-csoport, 10 a C—11 szénatomhoz kapcsolódó hidroxilcsoport a-konfígurációban van, és aC-15 szénatomhoz kapcsolódó ~ hullámvonal avagy (3-konfigurációjú, vagy ezek keveréke -, előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános 15 képletü vegyületet — ebben a képletben a Cs-C6 kettős kötés cisz, és R1, R2, R3 és Y a fenti jelentésű - iners szerves oldószerben, szobahőmérséklet és 110 °C között ciklizálunk, és kívánt esetben i) egy kapott II általános képletü savat, ahol R1 20 hidrogénatom és a többi szimbólum a fenti jelentésű, a megfelelő II általános képletü észterré alakítjuk, ahol R1 jelentése más, mint hidrogénatom és a többi szimbólum a fenti jelentésű, vagy ii) egy kapott II általános képletü észtert, ahol R1 jelentése más, mint hidrogénatom, a megfelelő II általános képletü savvá alakítjuk, ahol R1 jelentése hidrogénatom. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners szerves oldószerként toluolban, benzolban vagy acetonitrilben ciklizálunk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított II általános képletü prosztaglandin-analógot - ebben a képletben R1, R2, R3 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek, a 11-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó hidroxilcsoport a-konfigurációjú és a 15-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó hullámvonal a- vagy (3-konfigurációjú, vagy ezek keveréke —, mint hatóanyagot hordozóanyagokkal és a gyógyszerek készítéséhez használatos más segédanyagokkal tabletták, pirulák, diszpergálható porok, granulátumok, emulziók, oldatok, szuszpenziók, szirupok, elixírek, kapszulák, pesszáriumok vagy kúpok alakjában gyógyszerekké kikészítjük. (3 lap képletekkel) Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 86/2388 Franklin Nyomda Gyál - 85 467 7
