184238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinopropil-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

184 238

2

Rí, R2, R4, A és B a fentiekben megadott jelentésű,

U > CH—O—E általános képletű csoportot képvisel, E és V egy egyes kötést alkot,

vagy

b) egy IV általános képletű vegyületet egy V általános 5 képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol

Rl5 R2, R4, A és B a fentiekben megadott jelentésű,

U >CHR3 csoportot jelent, melyben R3 jelentése a fenti,

V egy reakcióképes csoportot, így halogénato- 10

mot vagy valamely szulfonsavésztert jelent

vagy

c) egy VI általános képletű vegyületet — ahol

Rí, R2, R3, R4 és B a fentiekben megadott jelentésű és XH egy amino- vagy propil-amino-csoportot 15

jelent,

egy Vila általános képletű vegyülettel, — ahol Lx hidrogénatomot, halogénatomot vagy 1—4

szénatomos alkilcsoportot jelent, és Lí halogénatomot vagy hidroxilcsoportot kép- 20

visel, vagy

egy Vila' általános képletű vegyülettel, ahol Me fématomot jelent, és

AlkO 1 -4 szpnatomos alkoxicsoportot jelent,

vagy egy nitrittel reagáltatunk és ciklizálunk, vagy

d) egy VIII általános képletű vegyületet - ahol Rb R2, ás, A és B a fentiekben megadott jelentésű és Ç egy lehasító csoportot jelent —

re dukálunk és ciklizálunk,

majd azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyekben R3 hidroxilcsoportot jelent, adott esetben acilezzük, R6 helyettesítőnél egy alkoxikarbonilcsoportot bidroximetilcsoporttá redukálunk és a B csoport valamely helyettesítőjénél aminocsoportot egy acilezőszerrel alkilkarbonilamino- vagy alkilszulfonilamino-csoporttá alakítunk, és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületeket gyógyászati célra alkalmas sóikká alakítjuk.

2. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sóját - ahol Rí, R2, R3j R4, A és B az 1. igénypontban megadott jelentésű - a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/ vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

2 db rajz

13