184233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-szubsztituált2-poiperidino-kinazolin-származékok előállítására

1

184 233

2

előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű kinazolint, ahol R és R1 jelentése a fenti, és

Q könnyen eltávolítható csoportot, mint klór-,

bróm-, jódatomot, (1-4 szénatomszámú)-alkil- 5 tio-csoportot vagy (1—4 szénatomszámú)-akilszulfonil-csoportot jelent, egy III általános képletű piperidinnel — ahol X és R2 jelentése a fenti -reagáltatunk, és — kívánt esetben az I általános képletű 10 terméket nem mérgező savval reagáltatva gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk át.

(Elsőbbsége: 1979. január 31.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R metil-, etil-, benzil- vagy ciklopropil-metilcsoportot;

R1 metilcsoportot; 20

R2 hidrogénatomot, metil-, etil- vagy fenilcsoportot; és

X —CH(fenil)CH2-, -CH2CH(fenil> vagy-CH2 C(CH3)(fenil)-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű 25 vegyületekből indulunk ki, ahol

X, R, R1 és R2 a fenti, és Q az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbsége: 1980. január 30.)

4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R és R1 egyaránt metilcsoportot;

X -CH(fenil)CH2-csoportot; és

R2 etilcsoportot jelent,

azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol X, R, R1 és R2 a fent megadott, és Q klóratomot jelent.

(Elsőbbsége: 1979. január 31.)

5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R és R1 egyaránt metilcsoportot;

X -CH2CH(fenil)-csoportot; és

R2 hidrogénatomot jelent,

azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol X, R, R1 és R2 a fent megadott, és Q klóratomot jelent.

(Elsőbbsége: 1979. január 31.)

(5 lap képletekkel)

Felelős kiadó: Himer Zcltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Köny vkiadó gondozásában 86/2388 Franklin Nyomda Gyál- 85-467

7