184145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-ém- 4-karonsav-származékok előállítására
184 145 alkilcsoport, vagy egy a peptidkémiából ismert, kilépő amino-védőcsoport, előnyösen tritilcsoport, valamely II általános képletű laktám-származékot, ahol R3 , X és A a fenti jelentésű, valamely III ál- 5 talános képletű reakcióképes karbonsav-származékkal reagáltatunk, ahol és R} a fenti jelentésű: vagy b) valamely IV általános képletű cefem-származékot, ahol Rj. R, > R3 és A a fenti jelentésű, valamely 10 alkalmas oxidálószerrel a cefem-gyűrű kénatomján oxidálunk, és kívánt esetben egy az a) vagy b) eljárásváltozat szerint előállított sót a megfelelő szabad savvá alakítunk és a kapott karbonsavat adott esetben R3 fenti jelentésén belül to- 15 55 vább észterezzük vagy a kapott sót közvetlenül észterré alakítjuk; és/vagy egy kapott észtert elszappanosítunk és adott esetben sóvá alakítunk; és/vagy egy Rj helyében védőcsoportot tartalmazó vegyületről a védőcsoportot lehasítjuk: és/vagy egy szabad vegyületet savaddiciós sóvá vagy hidráttá alakítunk. 2. Eljárás bakteriális fertőzések kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű cef-3-em-4-karbonsav származékot, ahol Rt, R2, R3, X és A az 1. igénypontban megadott jelentésű, egy vagy több gyógyászatilag elfogadható vivő és/vagy hígítóanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 56 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.0328 - Nvomdacoop, Budapest 29
