184140. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em- 4-karbonsav-származékok előállítására
Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol n jelentése 0 vagy 1 és X jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, az alkilrészben 1 -4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-metilcsoport, Y jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, A jelentése hidrogénatom vagy fiziológiailag elfogadható kation — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű laktámot — mely képletben n és A jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű karbonsavval vagy aktivált származékával — mely képletben Y jelentése a fenti, R1 jelentése hidrogénatom vagy a peptidkémiából ismert kilépő amino-védocsoport, előnyösen tritil- vagy klór-acetil-csoport és X jelentése X vagy könnyen lehasítható kilépő csoport, előnyösen tritilcsoport — reagáltatunk és a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1, X , Y, A és n je- 5 lentése a fenti — adott esetben a cefem-gyűrű kénatomján oxidáljuk és/vagy R1 védőcsoport jelentése esetén a védőcsoportot lehasítjuk és/vagy X csoportot, amenynyiben X jelentésétől eltérő, X csoporttá alakítjuk. 10 2. Eljárás antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászatilag elfogadható hordozó 15 vagy hígító anyagokkal összekeverjük és gyógyászatilag rdkalmas adagolási formába hozzuk. ó rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.0327 - Nyomdacoop, Budapest
