183986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-monoészter-származékok előállítására
1 183 986 2 vagy Va és Vb elegyének esetében 1-3 mólekvivalens alkálifémhidroxiddal kezeljük, vagy a2) valamely új IVa és IVb általános képletü hexahidro - indolo[2,3-a]kinoliz.inium - észter - származékot - mely képletben R\ R2 és X jelen- 5 tésc az előzőekben megadottakkal egyező — katalitikusul hidrogénezünk, majd a kapott új Va és Vb általános képletü oktahidro - indolo[2,3-a]kinolizin- észter - származékot - mely képletben R1 és tf2 jelentése az előzőekben megadottakkal egyező - 10 kívánt esetben szétválasztjuk és Va esetében 1-1,5, Vb vagy Va és Vb elegyének esetében 1-3 mólekvivalens alkálifémhidroxiddal kezeljük, vagy a3) valamely új Va és Vb általános képletü oktahidro - indolo[2,3-a]kinolizin - észter - származékot 15- mely képletben R1 és R2 jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — kívánt esetben szétválasztjuk és Va esetében 1-1,5, Vb vagy Va és Vb elegyének esetében 1-3 mólekvivalens alkálifémhidroxiddal kezelünk. 20 2. Az 1. igénypont szerinti a,)eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletü hexahidro - indolo[2,3-a]kinolizinium - vegyidet - mely képletben R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - és a III 25 általános képletü metilén-malonsavészter-származék - mely képletben R' jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - reakcióját valamilyen, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben és bázikus katalizátorként, előnyösen valamilyen katalitikus mennyiségű alkálifém-tercier-alkoholát jelenlétében hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus katalizátorként trietilamint vagy katalitikus mennyiségű kálium-tercier-butilátot használunk. 4. Az I. igénypont szerinti a,) és a2) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IVa és IVb általános képletü hexahidro - indolo[2,3- ajkinolizinium - észter - származék - mely képletben R1, R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - katalitikus hidrogénezését csontszenes palládium katalizátor alkalmazásával, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben hajijuk végre. 5. Az l. igénypont szerinti a,)-a3) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az. Va és Vb általános képletü oktahidro - indolo[2,3-a]kinolizin - észter - származék - mely képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — alkálifémhidroxiddal végzett kezelését egy R1 — OH általános képletü alkoholban mely képletben R1 jelentése az Va és Vb általános képletnél megadottal egyező - és vízben hajtjuk végre. 2 db ábra I 7
