183985. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oktahidro-indolo[2,3-a]kinolin-észter származékok előállítására
1 183 985 2 . indolo[2,3-a]kinolizin - vegyületet - mely képletben R2 jelentése az Va és/vagy Vb általános képletű vegyületnél megadottakkal egyező és X jelentése savmaradék - valamely III általános képletű metilénmalonsavdiészter-származékkal - mely képlet- 5 ben R1 jelentése az Va és/vagy Vb általános képletnél megadottal egyező — bázikus katalizátor jelenlétében reagáltatunk,-a kapott új IVa és IVb általános képletű hexahidro - indolo[2,3-ű]kinolizin - észter - származékot - mely képletben R1, R2 és 10 X jelentése az előzőekben megadottakkal egyező - katalitikusán hidrogénezzük, vagy a2) valamely új IVa és IVb általános képletű hexahidro - indolo[2,3-a]kinolizin - észter - származékot - mely képletben R1, R2 és X jelentése az 15 előzőekben megadottakkal egyező - katalitikusán hidrogénezünk, és kívánt esetben a kapott Va és Vb általános képletű vegyületeket szétválasztjuk és/vagy kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós 20 sókká alakítjuk. 2 db á 2. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű hexahidro - indo!o[2,3-a]kinolizin - vegyület - mely képletben R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - és a III általános képletű metilén-malonsavészter-származék - mely képletben R1 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - reakcióját valamilyen, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben hajtjuk végre és bázikus katalizátorként előnyösen trietilamint vagy katalitikus mennyiségű káliumtercier-butilátot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a,) és a2) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IVa és IVb általános képletű hexahidro - indolo[2,3- ajkinolizin - észter - származék - mely képletben R1, R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - katalitikus hidrogénezését csontszenes palládium-katalizátor alkalmazásával, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben hajtjuk végre. Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában ZÖLDÉRT Nyomda Miskolc 6
