183984. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hexahidro-indolo [2,3-a]kinolizinum-észter-származékok előállítására
1 183 984 2 IR (KBr): 3260 (indol NH), 1735 (CO), 1615 1520 cm 1 (C = N). 2. példa 1 - Etil - 1 - (2',2' - dietoxikarbonil - etil) -1.2.3.4.6.7 - hexahidro - indoIo[2,3-a]kinolizin és 1- etil - 1 - (2',2',4',4'-tetraetoxikarbonil - butil) -1.2.3.4.6.7 - hexahidro - indolo[2,3-a]kinolizin. 5,00 g (14,2 mmol) 1 - etil - 1,2,3,4,6,7 - hexahidro - 12H - indolo[2,3-a]kinolizin - 5 - ium - perklorát 30 ml diklórmetánnal és 0,080 g (0,715 mmol) kálium-tcrcier-butiláttal készített szuszpenziójához keverés közben 3,03 ml (3,12 g, 18,4 mmol) metilénmalonsav-dietilészter 5 ml diklórmetánnal készített oldatát adjuk. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten egy napig állni hagyjuk. Ezután az oldószert vákuumban desztillációval eltávolítjuk, majd a párlási maradékként visszamaradó narancssárga olajat háromszor 5 ml petroléterrel eldörzsölvc mossuk. Így 9 g olajos állapotú 1 - etil - 1 - (2’,2', - dietoxikarbonil - etil) - 1,2,3,4,6,7 - hexahidro - 12H- indolo[2,3-a]kinolizin - 5 - ium - perklorát és I - etil - 1 - (2',2',4',4'-tetraetoxikarbonil - butil) -1.2.3.4.6.7 - hexahidro - 12H - indo!o[2,3-a]kinolizin - 5 - ium - perklorát keverékét állítjuk elő. IR (KBr): 3260 (indol NH), 1735, 1715 (CO), 1615, 1520 cm 1 (C = N). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új IVa és/vagy IVb általános képletú hexahidro - indolo[2,3-a]kinolizinium - észter szár-5 mazékok - mely képletben R' jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport és R2 jelentése etilcsoport, X jelentése savmaradék - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletú hexahidro - indolo[2,3-a]kinolizinium - vegyületet - mely 10 képletben R2 és X jelentése IVa és/vagy IVb általános képletú vegyületnél megadottal egyező — valamely III általános képletú metilén-malonsavdiész(er - származékkal - mely képletben R1 jelentése IVa és/vagy IVb általános képletnél megadottal 15 egyező — bázikus katalizátor jelenlétében reagaltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogamUositási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletú hexahidro - indolo[2,3-a]kinolizinium - vegvülel -20 mely képletben R2 és X jelentése az I. igénypontban megadottakkal egyező - és a III általános képletú metílén-malonsavésztcr-származék - mely képletben R' jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - reakcióját valamilyen, a reak- 25 ció szempontjából közömbös szerves oldószerben bázikus katalizátorként, előnyösen dietilamin, trictilamin vagy pipvidin vagy piridin vagy valamilyen katalitikus mennyiségű kálium-tercier-butilát jelenlétében hajtjuk végre. 1 db ábra Felelős kiadó: iliiner Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában ZÖI DËRT Nyomd Miskolc
