183750. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,3-oxadiazol-2-oxidok előállítására
1 183 750 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a 3,4-helyzetben szubsztituált (I) általános képletű, l,2,5-oxadiazol-2-oxidok — az(I)általános képletben Rl és R2 közül az egyiknek a jelentése metilcsoport, a másiknak a jelentése —CONHR3NR^, —CONHR3OR6, —CONHR7 általános képletű csoport vagy a), b), c), d) vagy e) általános képletű csoport, melyekben R3 —CnH2n-képletű alkiléncsoportot jelent, ahol n jelentése 2, 3 vagy 4, R4 jelentése metil- vagy etilcsoport, R5 jelentése metoxicsoport, klóratom vagy hidrogénatom és R5' jelentése o-metoxicsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 5—7 szénatomos cikloalkilcsoportot, vagy piridil-metü-csoportot jelent, X jelentése —(CH2)2—O—(CH2)í—, —(CH&—N-(CH2)*—, —CH2CH2CH2CH2— vagy —CH2CH2CH2CH2CH2— képletű csoport — és savaddíciós sóiknak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 3-metil-l,2,5- oxadiazol-2-oxid-4-karbonsav-észtert — a (II) általános képletben R9 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent — valamilyen HZ általános képletű aminnal — a HZ általános képletben Z —NHR3NRJ, —NHR3OR6, —NHR7 általános képletű csoportot vagy a'), b'), d), d') vagy d) általános képletű csoportot jelent — reagáltatunk, majd a kívánt esetben egy a kapott (I) általános képletű vegyületeket 150—220°C-ra, előnyösen 180—200 °C-ra melegítve termikus átrendeződés révén R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk és/vagy egy nyert (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű észtert a HZ általános képletű aminnal egy oldó- vagy hígítószerben, 0 °C és az alkalmazott oldó- vagy hígítószer visszafolyatási hőmérséklete közötti hőfokon reagáltatjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű észtert alkalmazunk kiindulási anyagként, amelyben R9 1—4 szénatomszámos alkilcsoportot, előnyösen metil- vagy etilcsoportot jelent. 4. Eljárás vérnyomáscsökkentő és angina pectoris elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű 1,2,5- -oxadiazol-2-oxidot — az (I) általános képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy annak egy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 2 db ábra 5
