183749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új guanidin-származékok előállítására
1 183749 2 szitán átnyomunk; tálcákon szétterítjük és 15 °C-on levegőn szárítjuk. A száraz granulátumot keményítővel és magnézium-sztearáttal keverjük, és 500 mg-os tablettákká sajtoljuk. B) példa Kapszulák Gramm/1000 kapszula N-metoxi-karbonil-N'-(2-dietil-amino-etil)-N"-(2-nitro-5-propil-tio-fenil)-guanidin 200,0 laktóz 198,0 magnézium-sztearát 2,0 400,0 A komponenseket összekeverjük és kemény zselatin kapszulákba töljük. C) példa Elixir 1000 ml-re N-metoxi-karbonil-N' -(2-dietil-amino-etil)-N"-(2-nitro-5-propil-tio-fenil)-guanidin 40,0 g nátrium-citrát 10,0 g cukor 500,0 g glicerin 200,0 g ízesítőszer 10,0 ml alkohol 100,0 ml amarant 0,1 ml víz az 1000,0 ml-hez szükséges mennyiségben. A fenti komponenseket szokásos módszerekkel elegyítjük. D) példa Injektálható készítmény N-metoxi-karbonil-N' -(2-dietil-amino-etil)-N"-(2-nitro-5-propil-tio-fenil)mg/ml-guanidin 50,0 polietilén-glikol 400 500,0 dimetil-acetamid 300,0 benzil-alkohol . 20,0 injekció készítésére alkalmas víz 1,0 ml-hez szükséges mennyiségben. EJ példa Injektálható készítmény N-metoxi-karbonil-N' -(2-dietil-aminomg/ml -etil)-N"-(2-nitro-5-propil-tio-fenil)-guanidin 100,0 dimetil-acetamid 300,0 benzil-alkohol 20,0 polietilén-glikol 1 ml-hez szükséges mennyiségben. A fenti komponenseket szokásos módszerekkel elegyítjük. A találmány szerinti más vegyületek alkalmazásával, így például N-metoxi-karbonil-N'-(2-(N'-ciano- N" -metil-guanidino)-etil)-N" -(2-nitro-5-propiI-tio-fenil)-guanidinnel hasonlóképpen állítjuk elő a készítményeket. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű guanidin-származékok, a guanidincsoporton képzett izomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására — ebben a képletben R1 jelentése halogénatom, nitro- vagy aminocsoport vagy —NHCOR8 általános képletű csoport; R3 jelentése egy vagy több szulfo-, szulfo-oxi-, piperazinil-, piridilcsoporttal, —COOR10 vagy (a) általános képletű csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R5 jelentése R14Z— általános képletű csoport vagy R4 jelentése R14Z— általános képletű csoport és R5 jelentése hidrogénatom; a fenti csoportokban R8 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R10 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R12 és R13 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy (c) általános képletű csoportot jelent, utóbbiban R“ 1—4 szénatomos alkilcsoport; R14 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot és Z oxigén- vagy kénatomot vagy szulfinilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy III. általános képletű izotiokarbamidot egy IV általános képletű aminnal reagáltatunk — ezekben a képletekben R1, R3, R4 és R5 jelentése a fenti —, majd kívánt esetben a kapott vegyületet sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1, R3 és R5 az 1. igénypontban megadott és R4 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületet reagáltatunk, amelynek képletében R4 hidrogénatom, R1 és R3 a fent megadott. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a VII általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1 nitro-, amino- vagy metil-karbamoil-csoportot, R3 1-piperazinil-, szulfo-, szulfo-oxi-, karboxil-vagy dietil-amino-csoporttal vagy M—CN —NH— csoporttal XNHCH3 szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatom, R3 propil-tiocsoport, R1 a fenti jelentésű, olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében R3 a fenti jelentésű. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
