183721. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus imin-származékok előállítására
1 183 721 2 a) azoknak a vegyületeknek előállítása céljából, amelyeknek (I) általános képletében A karbonilcsoportot, B iminocsoportot jelent, és . m = 0 valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R, Xi és X2 jelentése a fent megadott, Z pedig halogénatomot jelent — valamely (III) általános képletű ciklikus iminnel — a képletben n jelentése a fent megadott — reagáltatunk; vagy b) azoknak a vegyületeknek előállítása céljából, amelyeknek (I) általános képletében A hidroximetilén-csoportot, B oxigénatomot jelent, és m = 1 valamely (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Xi és X2 jelentése a fent megadott —, vagy valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben Xi és X2 jelentése a fent megadott, Z pedig halogénatomot jelent — valamely (III) általános képletű ciklikus iminnel — a képletben n jelentése a fent megadott — reagáltatunk, vagy c) azoknak a vegyületeknek előállítása céljából, amelyeknek (I) általános képletében A hidroximetilén-csoportot B iminocsoportot jelent, és m= 1, valamely (VIII) általános képletű vegyületet — a képletben Xi és X2 jelentése a fent megadott, Z halogénatomot jelent — valamely (III) általános képletű ciklikus iminnel — a képletben n jelentése a fent megadott — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót protikus vagy apoláros-aprotikus oldószerben, előnyösen alifás alkoholban, dimetilformamidban vagy dimetilacetamidban hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az oldószer forráspontján hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyület és a (III) általános képletű imin reakcióját oldószer jelenlétében, előnyösen alifás alkoholban, aromás szénhidrogénben, dimetilformamidban vagy dimetil-acetamidban hajtjuk végre. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót magas hőmérsékleten, előnyösen 14 =—150°C-on végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyület — ahol a szubsztituensek jelentése a fenti — és a (III) általános képletű imin — ahol a szubsztituensek jelentése a fenti reakcióját oldószer alkalmazása nélkül, a ciklikus imin feleslegében hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyület — ahol a szubsztituensek Jelentése a fenti — és egy (III) általános képletű ciklikus imin — ahol a szubsztituensek jelentése a fenti — reakcióját oldószerben, 60 °C és 160 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8 Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer, célszerűen alifás alkohol, aromás szénhidrogén, dimetilszulfoxid vagy dimetil-acetamid jelenlétében, 100 °C és 160 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 9. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, töltő-, hígító-, ízesítő- és/vagy egyéb segédanyagokkal keverve gyógyszerekké alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 2 db ábra 7
